毕业论文课题相关文献综述
1、卡博替尼的简介 2016年4月25日，Exelixis药业公司的抗肿瘤新药 卡博替尼 经由FDA批准用于已接受过抗血管生成治疗患者的晚期肾细胞癌。
卡博替尼(Cabozantinib)，其（S）-苹果酸盐化学名为N-[4-[(6,7- 二甲氧基 -4- 喹啉基 ) 氧 基]苯基]-N'-(4-氟苯基)环丙烷-1,1-二甲酰胺(S)苹果酸盐，是受体酪氨酸激酶（包括MET， VEGFR-1，-2和-3; AXL； RET; ROS1; TYRO3; MER; KIT; TRKB; FLT-3和TIE-2）的抑制剂，发挥抗肿瘤作用，杀死肿瘤细胞，减少转移并抑制肿瘤血管新生。
该药的主要目标人群是曾接受抗血管生成治疗的晚期肾癌。
到2015年，估计美国将会因为肾细胞癌有61,560例新病例和14080例死亡，而在第一线治疗中，晚期肾细胞癌最常接受抗血管生成治疗有其局限性，卡博替尼的作用机制则可能弥补其缺陷。
卡博替尼结构式2、卡博替尼的作用机制体外生化和细胞学分析显示，卡博替尼抑制ＲET、肝细胞生长因子受体、血管内皮生成因子受体1、VEGFＲ-2、VEGFＲ-3、干细胞生长因子受体、酪氨酸激酶受体、FMS 样酪氨酸激酶3、AXL及上皮生长因子样域酪氨酸激酶2的酪氨酸激酶活性，以上激酶受体在正常细胞和肿瘤细胞生长过程中均起着重要作用，上述受体异常表达在多种肿瘤的发生、发展过程中发挥重要作用，包括抑制肿瘤细胞凋亡，参与肿瘤血管生成及侵袭等病理过程。
卡博替尼通过抑制上述激酶活性而发挥抗肿瘤作用，杀死肿瘤细胞，减少转移并抑制肿瘤血管新生。
3、卡博替尼药动学群体药动学分析显示，该药半衰期约55h，分布容积约349 L，药物稳态清除率约4．4Lh－ 1。
口服该药，血浆中位达峰时间2～5 h。
与单次给药相比，口服140 mgd－1，共19d，体内暴露量增至4～5倍(基于药-时间曲线下面积) ，并于第15天达稳态。
该药与血浆蛋白有高结合率(≥99．7% )。
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