蟾皮乙醇提取物对Na K -ATP酶毒性实验研究文献综述

 2021-10-21 17:18:44

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1. 蟾皮及其提取物1.1蟾皮及其提取物的研究背景蟾皮为蟾蜍科(Bufonidae)动物中华大蟾蜍(Bufo bufogargarizans Cantor)的干燥皮。

蟾酥是我国传统的名贵药材之一。

蟾皮提取物的化学成分复杂,现代药理学研究表明干蟾皮的提取物具有强心、升压、镇痛以及抗肿瘤等多种药理活性。

近年来,在临床中用于治疗乙型肝炎、慢性支气管炎、咽喉肿痛,也被用于多种癌症治疗以及配合化疗等。

1.2蟾皮的化学成分干蟾皮所包含的化学成分主要有蟾蜍二烯羟酸内酯类、蟾毒色胺类以及甾醇类等,有研究表明在蟾皮的水提取物中分离得到6个化合物,分别鉴定为4-氨基-3-羟甲基-环辛酰胺骈四氢-α-呋喃酮(蟾蜍环酰胺B,I)、蟾蜍环酰胺C(II)、蟾蜍噻咛(III)、去氢蟾蜍色氨氢溴酸盐(IV)、辛二酸(V)和丁二酸(VI),其中化合物I和II为新化合物[1]。

此外,还得到二肽、嘧啶、腺苷类成分[2]以及含有光色素[3]和各种无机元素[4]。

蟾皮的化学成分复杂,还有更多的还未清楚的成分有待深入研究。

1.3不同成分功效甾体类化合物可分为游离型和结合型,其中游离型称为蟾毒配基,如蟾毒灵、脂蟾毒配基等;结合型称为蟾蜍毒素,如脂蟾毒配基-3-硫酸酯、远华蟾蜍精-3-单辛二酸酯、蟾毒灵 -3- 丁二酰精氨酸酯等[5]。

蟾毒灵能够通过下调细胞周期相关蛋白的表达,诱导人肝癌细胞 HepG2 细胞阻滞于 G2/M 期[8];同时有研究表明人白血病多药耐药 K562/VCR 细胞株对蟾毒灵无交叉耐药性 [9]。

脂蟾毒配基对裸鼠的Hela宫颈癌移植瘤有明显的抑瘤作用,但也发现该化合物有明显的急性神经毒性 [10]。

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