碘催化内烯烃合成哒嗪类药物骨架文献综述

 2021-10-21 17:21:00

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文 献 综 述一、哒嗪类化合物研究背景哒嗪衍生物具有优良广谱的抑菌、杀虫、除草和抗病毒活性,是许多商业药物和候选药物的核心[1]。

并广泛用作医药原料,例如长效磺胺SMP即为哒嗪的衍生物,抗疟药4-氨基噌啉、降血压药肼苯哒嗪等均是以哒嗪为原料制成的;也用作农药原料,制备除草剂杀草敏、乙氨哒酮等。

哒嗪衍生物中哒嗪酮和二氢哒嗪(包括1,4-二氢哒嗪和1,6-二氢哒嗪)具有多种药理活性。

前者被用作治疗炎症和糖尿病的各种靶点的拮抗剂,以及抗真菌或抗生素试剂。

后者被用作抗高血压、冠状动脉供血不足和解痉药物[2]。

二氢哒嗪衍生物在许多生物活性化合物和药物中都有发现[3],[4]。

在过去的几十年中,已经开发了许多合成各种二氢哒嗪的方法[5]。

逆电子需求Diels-Alder(IEDDA)反应[6]被认为是有效构建各种具有重要生物学意义和综合价值的杂环的最有效方法之一,在含氮杂环的对映选择性合成中,各种氮杂二烯类化合物被广泛应用于逆电反应和氮杂二烯醛反应。

新发现的原位生成的偶氮烯烃与亲双烯化合物的反电子需求aza-Diels-Alder反应是最有效的原子/步骤经济方法之一。

偶氮烯(1,2-二氮杂-1,3-二烯)[7]可以通过a-卤代腙的碱处理温和地生成,作为构建大量含氮杂环化合物的有效中间体受到广泛关注。

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