盐酸美金刚片处方工艺研究文献综述

 2021-10-22 21:45:03

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一.研究背景盐酸美金刚片(Memantine Hydrochloride Tablets),适应症为治疗中重度至重度阿尔茨海默型痴呆。

阿尔茨海默病(Alzheimer disease,AD)是一种起病隐匿的进行性发展的神经系统退行性疾病。

临床上以记忆障碍、失语、失用、失认、视空间技能损害、执行功能障碍以及人格和行为改变等全面性痴呆表现为特征,病因迄今未明。

这种神经退行性疾病是老年人常见的疾病之一[1]。

盐酸美金刚(memantine hydrochloride),化学名:1-氨基-3,5-二甲基金刚烷盐酸盐,是德国Merz公司开发的老年痴呆治疗药,首次在德国上市并陆续在其他国家上市。

美金刚为非竞争性的、中等强度快速电压门控的N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂,能够阻止细胞内钙的超载并抑制兴奋氨基酸的兴奋毒性,对血管型痴呆和阿尔茨海默型痴呆有良好的疗效,成为第一个用于治疗中、重度的老年痴呆药物,且副作用发生率低[2]。

2003年10月,FDA 批准美国森林实验室的盐酸美金刚用于治疗中、重度阿尔茨海默病,商品名为Namenda[3]; 在全球已经完成的美金刚7个主要三期临床试验中,采用平行、双盲、安慰剂、对照方案设计,对2628名轻度至重度的阿尔茨海默型痴呆患者进行精神和神经量表的评估。

7个主要试验的综合评估结果显示本品安全、有效。

证明盐酸美金刚可以减少中到重度的阿尔茨海默病临床症状的恶化,改善患者的生活质量,减轻护理人员的负担。

二.药代动力学美金刚的绝对生物利用度约为100%,Tmax为3-8小时,食物不影响美金刚的吸收。

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