电催化自由基进攻炔烃自身环化形成异香豆素衍生物文献综述

 2021-10-23 21:40:21

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文 献 综 述1.研究目的及意义杂环化合物广泛存在于自然界中,在医药、农药、催化剂、发光材料、染料等领域中所起的作用日益显著。

含氧杂环特别是具有苯并吡喃酮结构的化合物,如异香豆素衍生物,是许多常见药物中的关键结构和活性单元。

异香豆素的衍生物是一类重要的有机杂环化合物,广泛存在于自然界之中,最初它是由植物和微生物的代谢物当中分离出来的。

异香豆素化合物种类繁多,具有较高的生物活性,如抗菌、消炎、抗癌、抑制蛋白酶和除草等,在人类生产生活中发挥着重要作用而备受关注。

许多具有重要生物活性的天然产物和有机小分子都含有异香豆素骨架结构,其衍生物往往也具备抗菌消炎、抑制蛋白酶、还具有明显的抗癌作用,主要也体现在了抗菌、抗肿瘤,也可以用作于酶抑制剂等方面。

1.1具有抗菌活性的异香豆素衍生物据报道,3取代异香豆素和3,4二氢异香豆素都具有很强的抗菌作用,例如3-甲基-7-羟基异香豆素与3-苯基异香豆素对小麦赤霉病等真菌具有较强的抑制作用,3-己基异香豆素对于革兰氏阴性菌表现出的抑制活性与抗生素氨苄西林和阿莫西林几乎相同;3-(4-溴苯基)异香豆素对大部分的革兰氏阳性和革兰氏阴性菌具有抑制作用,对动、植物和人体的病原体也有抑制作用。

从绣球花的干燥叶中分离得到的甘茶酚B是具有多羟基取代的异香豆素,有抗菌、抗氧化、抗溃疡和利胆的活性。

从芽枝状枝孢分离出来的次生代谢物枝孢菌素具有抗真菌、抗细菌、杀虫活性并且能抑制植物的生长。

表1.1有抗菌活性的异香豆素衍生物1.2具有酶抑制效果的异香豆素衍生物异香豆素衍生物不仅有抗菌作用,也可作为丝氨酸蛋白酶的抑制剂。

因为具有活性中心的丝氨酸残基基团进攻异香豆素的羰基,内酯环被打开,生成酰基酶,该酰基酶继续与亲核试剂发生反应,生成稳定的烷基化酶,从而使酶发生不可逆失活。

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