毕业论文课题相关文献综述
文献综述
一．核受体综述
1.1核受体（nuclear receptor，NR）
核受体是一类广泛分布于细胞内具有配体依赖特点的转录因子[1]。它们的种类多样，构成了一个庞大的家族体系。简单来说，核受体分为三大类包括类固醇激素受体非类固醇激素受体以及孤儿核受体。由于核受体与其配体的相互作用在基因的协调表达上有着重要的调控机制，因此其在机体的生长衰老，细胞分化，新陈代谢等生理活动中发挥着重大作用。同时核受体能够与修饰过的药物小分子相结合，使得核受体的研究在靶向药物的开发中占据着重要位置。研究表明人类基因共编码48个核受体，针对核受体研究的药物在临床上发挥着重大作用。核受体涉及到到许多病理过程，诸如糖尿病，癌症，哮喘，以及激素抵抗综合症等方面[2-4],在生物医学的研究中核受体的转录调控的重要不容忽视。
1.2核受体与配体作用机制
核受体具有一般受体的特点，包括受体特异性，高亲和性，以及饱和性可逆性等。能与核受体特异性结合的称为配体，也叫作第一信使。核受体与其配体的结合是化学性的，不仅需要两者间的构型互补，还需要两者间有相互吸引力，绝大多数配体与核受体的作用是通过分子间吸引力，离子键，氢键等形式结合，少数为共价键。配体是一种有着生物活性的物质，与核受体结合后可引发核内DNA表达速度的改变。核受体分子的结合域有四大块包括A/B,C,D,E.A/B域的N端能接受配体非依赖性的激活，C端则调节核受体之间的结合，决定了其DNA结合活性，与配体结合的叫作E域，调控下游基因转录[5]。
1.3核受体拮抗剂（nuclear receptor antagonist）
核受体拮抗剂大多数是一种配体类似物，它的作用机理是取代正常配体与核受体结合从而阻碍配体与核受体结合引发的生物学效应。人们对核受体拮抗剂剂在化学，生物化学和药理学领域有着浓厚兴趣，导致有了多种类型的天然和合成的拮抗剂产生，它们帮助阐明核受体拮抗剂的作用机制以及在如抗肿瘤，抗病毒，抗糖尿病，免疫调节等方面潜在药物的开发。本文重点研究穿心莲内酯及其衍生物这一类核受体拮抗剂。
二.穿心莲内酯的研究
2.1穿心莲（Andrographis paniculata Nees）
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