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文献综述
文 献 综 述1. 托伐普坦的作用：1.1托伐普坦的药理作用托伐普坦是一种血管加压素V2受体拮抗药(非肽类AVP2受体拮抗剂),可以升高血浆中钠离子浓度，帮助多余的水分从尿液排出，但不改变尿液钠钾分泌及血钾值, 降低尿液渗透压, 增加血钠值, 故临床上用于治疗因肝硬化、心力衰竭、抗利尿激素分泌异常综合征所导致的高容量性和等容量性低钠血症，增强肾脏处理水的能力。
多囊肾细胞内环磷酸腺苷(cAMP)积聚，其通过刺激囊液分泌和内衬细胞增生促进囊肿生长。
托伐普坦是2型加压素受体拮抗剂，可抑制cAMP生成和聚积。
2.固体分散体2.1固体分散体的简介固体分散体 (solid diapersion) 是指为了提高难溶性药物的溶出速率、溶出度、溶解度、稳定性或使药物具有缓释效果，将一种或多种药物以分子、胶态、无定形、微晶等状态药物高度分散在适宜的固体载体材料中形成的一种固态物质[1]。
固体分散体由药物和载体构成, 药物可以在载体材料中以分子、胶体无定形等状态分散存在。
[2]2.2 固体分散体的优缺点固体分散体最突出的优点是能够在很大程度上提高水难溶性药物的溶出速度, 从而使得药物的生物利用度得到很大的提高。
其主要机制如下:a.药物晶型转变:以无定型或分子分散形式存在于载体中, 溶出过程将不需要额外的动力去克服晶格能。
b.润湿性增加:由于药物是被包裹于水溶性载体之中, 因此可被溶出介质充分润湿;c.载体具有一定的增溶作用:利用两亲性的载体, 提高药物的溶解速度。
固体分散体还有其他的一些优点如:可用于油性药物的固化, 可以制成速释制剂、缓释制剂或肠溶制剂等;作为一种制剂中间体可制成片剂、胶囊剂、滴丸剂、颗粒剂等。
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