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文献综述
1.背景介绍1.1关于吲哚吲哚（Indole）是苯和吡咯并联的结构，又称苯并吡咯，1866年，德国化学家Baeyer首次通过还原靛红分离得到吲哚[1]，在很多的天然产物和药物结构中均存在吲哚的骨架结构。
手性吲哚衍生物是药物和生物碱中普遍存在的基序[2]。
吲哚是药物和天然产物中最常见的含氮杂环化合物之一，被认为是药物的优势骨架[3]。
6-溴代吲哚-3-甲醇是抗肿瘤药物良好的化合物[4]；阻断VEGF与血管内皮生长因子受体-2（VEGFR-2）酪氨酸激酶的相互作用以阻遏癌细胞增殖的吲哚醇类新型酪氨酸激酶抑制剂[5]；在吲哚骨架上选择性引入两个六氟异丙氧基，从而合成了一系列含六氟异丙氧基的吲哚去芳构化产物，其能改变整个分子的溶解度、脂溶性和代谢活性等药物特性[3]。
作为一种化学药品的结构骨架，吲哚以其较高的生物活性，使其在抗高血压、抗增殖、抗病毒、抗肿瘤、镇痛、抗炎、抗菌等多个治疗领域的药物中均占有一席之地[6]，吲哚结构最为重要的治疗领域是抗肿瘤领域，吲哚类抗肿瘤药物约占全部吲哚药物的23.4%[7]，如较为经典的抗肿瘤药物Goserelin Acetate (I)（醋酸戈舍瑞林)以及Leuprorelin acetate II(醋酸亮丙瑞林)。
此外,吲哚衍生物在农药、染料以及香料等领域的应用也非常广泛。
具体应用有：6-溴代吲哚-3-甲醇是抗肿瘤药物良好的化合物[4]；阻断VEGF与血管内皮生长因子受体-2（VEGFR-2）酪氨酸激酶的相互作用以阻遏癌细胞增殖的吲哚醇类新型酪氨酸激酶抑制剂[5]；在吲哚骨架上选择性引入两个六氟异丙氧基，从而合成了一系列含六氟异丙氧基的吲哚去芳构化产物，其能改变整个分子的溶解度、脂溶性和代谢活性等药物特性[3]。
因此，对吲哚骨架进行改造和修饰，合成各种结构多样的吲哚衍生物具有重要的实际应用价值和理论研究意义。
由于吲哚在药物合成中的重要作用，吲哚的合成有许多不同的方法，比如说最常见的化学合成法，但此方法多数需要昂贵的催化剂、高温或对生态环境有着不利的影响。
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