毕业论文课题相关文献综述
文 献 综 述
1.1酒石酸美托洛尔的性质与应用
酒石酸美托洛尔的化学名是1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧乙基）苯氧基]-2-丙醇（ ）-酒石酸盐，存在一个手性中心，是旋光性化合物，目前它是以消旋体形式上市的[1]。酒石酸美托洛尔的分子结构如图1所示
图1.酒石酸美托洛尔分子结构式
酒石酸美托洛尔是选择性β1受体阻断剂，主要是作为治疗心血管疾病的药物，可使心率减慢，心输出量下降。美托洛尔对心脏的选择性作用较大，剂量较大时，美托洛尔对血管和支气管平滑肌也有作用[2]。
经研究证实，在离体心脏中，酒石酸美托洛尔S-对映体阻断异丙肾上腺素激活腺苷酸环化酶的活性的能力是其对映体的33倍[3]，另外酒石酸美托洛尔S-对映体的β受体亲和力是其对映体的25倍[4]。在药代动力学方面，这一对对映体也存在差异，在代谢过程中，因立体选择性不同，S-对映体的首过效应较低[5]。综上，进一步分离对映体，开发药效更高，副作用更小的手性药具有十分重要的意义。
1.2 手性与手性相关问题
1.2.1手性
很多构成自然界物质的分子都是原子组成相同，而空间结构不同，它们在立体化学上互为镜像，但在空间结构中不能重合，类似于人的左右手，故称为手性分子。在生物的起源与进化过程中，大自然一般会偏向于一种手性，如糖的D构型，氨基酸的L构型，蛋白质和DNA的右旋螺旋构象等。最常见的是人类能够消化吸收L-氨基酸和D-糖类，但是其对映体却无营养价值甚至有副作用[6]。由此可见，不管是生物体本身的还是外源性的物质在体内引发生理生化反应时，都显示出高度的立体选择性[7]。
1.2.2手性药物
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