毕业论文课题相关文献综述
文 献 综 述
1.引言
吡啶并嘧啶类化合物以其显著的生物活性成为当今化学界研究的热点之一. 药理学研究表明: 这类化合物在抗压、抗过敏、抗抑郁等方面具有很好的化疗作用。其中部分化合物还被开发成了商品，如镇静剂(pirenperone)、 抗过敏剂(barmastine 和 pemirolast)及抗溃疡药物[1]。吡啶并嘧啶类化合物尤以其抗肿瘤和杀菌活性而受到人们广泛关注, 他们是典型的二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂, 可用于治疗各种类型的肿瘤、癌症、白血病、艾滋病及其他神经性疾病。[2，3]
依据其结构特点, 吡啶并嘧啶类化合物主要分为三类, 吡啶并[2,3-d]嘧啶类化合物、吡啶并[1,2-a]嘧啶类化合物、吡啶并[4,3-d]嘧啶类化合物。其通式如右图。
据文献[4]报道, N-取代-2-氨基苯并-γ-吡喃酮类化合物具有抑制人体内血小板聚集的作用. 吡啶并[1,2-a]嘧啶类化合物作为 N-取代-2-氨基苯并-γ-吡喃酮的结构类似物, 其优越的生物活性近年来也引起了研究者们的兴趣, 许多化合物被开发成了商品。
2. 吡啶并[1,2-a]嘧啶类化合物的合成研究现状
纵观文献报道的合成方法, 主要是以取代-2-氨基吡啶作为基本原料通过环化反应制得.
2.1 邻氯苯甲酸和 2-氨基吡啶在超声波照射下的Ulmann-Goldberg 缩合
邻氯苯甲酸和 2-氨基吡啶在超声波照射下的Ulmann-Goldberg 缩合[5], 该反应由于其条件难以控制导致其应用受到很大局限.
2.2 2-氨基吡啶和亚烷基丙二酸酯热缩合
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