· 关于二甲双胍和格列吡嗪及其复方制剂含量测定的研究
——紫外分光光度法测定药物含量
摘要:胰岛素抵抗和胰岛beta;细胞功能缺陷的Ⅱ型糖尿病的治疗需要盐酸二甲双胍和格列吡嗪两种药物;为了提高治疗效果和患者服药依从性,减少不良反应,复方二甲双胍格列吡嗪的质量控制研究中含量测定十分重要。紫外分光光度法分析速度快、操作简单、测定数据准确,灵敏度较高,可用于该复方制剂的含量测定。
关键词:二甲双胍; 格列吡嗪;含量测定; 紫外分光光度法
- 前言
常见慢性疾病糖尿病发病率逐年上升,Ⅱ型糖尿病患者占糖尿病患者约90%。Ⅱ型糖尿病高发人群为中老年人,其主要病理机制是胰岛素抵抗或同时伴有胰岛素分泌相对不足。临床对Ⅱ型糖尿病的药物治疗的关键在于促使血糖达标,帮助胰岛素功能尽快回复,降低各种并发症的发生率。
格列吡嗪和二甲双胍是治疗Ⅱ型糖尿病的两种不同作用机制的药物。格列吡嗪属于磺脲类药物,其主要作用为促进胰岛beta;细胞分泌胰岛素,同时增加胰岛素作用。第二代磺脲类药物格列吡嗪与第一代药物相比较,半衰期更短,在体内不容易发生蓄积,属于一种强效且安全的口服降糖药物。二甲双胍是一种双胍类降糖药物,能够抑制患者的食欲,可以通过激活AMP激酶来增加胰岛素敏感性,促进细胞无氧酵解葡萄糖,并且抑制葡萄糖发生异生【1~2】。这两类降血糖药物合用具有协同效应,格列吡嗪和二甲双胍联合应用能增强降血糖的效果。经过药代动力学研究,两种药物的复方制剂对自身代谢酶无诱导或抑制作用,且这两种成分在多次给药的情况下不会影响另一成分的体内药动学过程。因此,在临床上二甲双胍和格列吡嗪被合用于治疗Ⅱ型糖尿病【3】。
- 格列吡嗪
格列吡嗪(Glipizide,Gli),化学名称是5-甲基-N[2-[4-[[[(环己氨基)羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-吡嗪甲酰胺,它的结构式如下所示:
图1 格列吡嗪结构式
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