摘要：
喹啉是一种目前非常受到关注的杂环化合物。对于喹啉衍生物的应用已经建立在药物、染料、炼油食品、、催化剂以及电力等各方面。因此，对有机合成化学家来说，喹啉核及其衍生物的合成一直是一个有吸引力的目标。喹啉类药物具有抗菌、抗结核、抗菌、抗真菌、细胞毒性、抗病毒、抗肿瘤、抗抑郁、镇痛等作用，某些喹诺酮类化合物也表现出有效的抗组胺活性。这广泛的生物和生化活动进一步推动了喹啉的合成的多功能性,使得大量的生成结构多样化的衍生物。近年来，喹啉及其类似物在抑制酪氨酸激酶和DNA修复中发挥了作用，一些喹啉衍生物，如左氧氟沙星已经开始在临床使用。
目前，细菌感染的治疗仍然是一个具有挑战性的治疗问题，因为新出现的传染病和越来越多的耐药微生物病原体。尽管许多抗生素和化学疗法都是有效的，但是在过去的几十年里出现了新的耐药细菌菌株，这对新的抗细菌类药物产生了巨大的需求。在医药工业中，许多喹啉化合物都是重要的药物中间体。近年来，许多含喹啉环的新型药物不断的被人们开发出来。喹啉最初是从抗疟药物—奎宁中经过蒸馏而得到的。
自从上世纪初化学家们第一次发现喹啉的合成方法以来，如何用化学方法来合成喹啉类衍生物一直是有机合成化学家们研究的热点。经典的有机合成喹啉类衍生物的化学方法通常是以苯胺类化合物为起始原料与alpha;,beta;-不饱和醛或酮或其衍生物发生Michael加成、环合、脱氢等一系列反应来合成喹啉类衍生物。
同时，喹啉作为一类非常重要的药效基团,广泛存在于天然产物和很多市售药物之中,但喹啉类药物的2位在体内非常容易被氧化导致其失去药效,因此对喹啉2位取代衍生物的合成改造非常有必要，并且具有远大的研究意义。
基于喹啉衍生物具有多种生物活性，本课题的目标是设计合成一类新的2-哌嗪基-3-异恶唑基喹啉衍生物。
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喹啉及喹啉衍生物的简介和研究进展
- 喹啉的简介
喹啉是一种对人类至关重要的杂环型支架。对于喹啉衍生物的应用已经建立在药物、食品、催化剂、染料、炼油以及电力等各方面。因此，对合成有机化学家来说，喹啉核及其衍生物的合成一直是一个有吸引力的目标。在过去的几年内，关于喹啉的发展有许多的不同研究。喹啉核发生在几种天然化合物(金鸡纳生物碱)和具有广泛生物活性的药理活性物质。喹啉类药物具有抗菌、抗结核、抗菌、抗真菌、细胞毒性、抗病毒、抗肿瘤、抗抑郁、镇痛等作用，某些喹诺酮类化合物也表现出有效的抗组胺活性。这广泛的生物和生化活动进一步推动了喹啉的合成的多功能性,使得大量的生成结构多样化的衍生物。近年来，喹啉及其类似物在抑制酪氨酸激酶和DNA修复中发挥了作用，一些喹啉衍生物，如左氧氟沙星已经开始在临床使用。在这一系列的研究中，我们发现细胞核的活动可能是由融合的吡啶形成的。
举例，减少氧杂环的自然产品例如双鞭甲藻毒素的聚醚海洋代谢物和二氢氧杂合物，都是众所周知的热门合成研究的主题。氧杂环产品不仅在生物特性上受到了广泛的兴趣，而且从生物合成的角度来看也很有趣。环加成反应是合成有机化学中最重要的反应之一。在课堂上，1,3偶极环加成反应已经作为一种高产高效的平面和立体控制方法广泛应用于五元杂环化合物的合成。在相同的分子中防止y立德偶极子和烯烃可以直接接触到双环或多环的产物。这些环加成反应是通过alpha;氨基酸和碳基化合物的反应在原位氮化物中的形成中进行的，形成了一个带有区域和立体控制的五元氮杂环。
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- 喹啉衍生物的研究进展
喹啉环结构骨架广泛的存在于天然产物及合成药物中，喹啉本身最初是从抗疟疾药物奎宁中提取得到的，即使到了现在，喹啉衍生物仍然是抗疟疾药物研究的热点之一。另外，取代喹啉N-氧化物都是非常重要的临床药物，例如4-氨基-5-硝基喹啉N-氧化物有抑制肿瘤的作用。
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