光催化1,2,4-噻二唑的合成方法研究
摘要:噻二唑因其独特的化学特性,在生物和临床上有着独特的应用,是目前唯一的药理构建材料。不仅如此,1,2,4-噻二唑的衍生物在配位化学或精细化学品合成的重要中间体中也具有良好的N,S配体的性能。因此,随着近年来有机合成方法学的进一步发展,1,2,4-噻二唑的绿色新型合成方法如如碘催化、光催化、杂多酸催化等方法陆续见报。其中光催化法因具有有效净化彻底、绿色能源、氧化性强、广谱性、寿命长等优点,而受到学者的重视。本实验探究光催化条件对1,2,4-噻二唑合成的相关影响,拟解决光的波长对反应的影响、反应溶剂对反应的影响两个问题,以求归纳整合出光催化合成1,2,4噻二唑的高效途径。
关键词:光催化; 1,2,4-噻二唑; 生物活性;硫代酰胺
一、文献综述
1,2,4-噻二唑是一类重要的杂环化合物。因其独特的生物活性,1,2,4,-噻二唑在药物化学领域中的应用逐渐受到人们的关注。现已商品化的抗生素头孢唑兰就是1,2,4-噻二唑在药物化学中得到应用的典型代表[1,2]。与此同时,绿色高效合成1,2,4-噻二唑的方法也成为相关学者研究的重要内容,已见报的合成思路包括碘催化、光催化、杂多酸催化等。本文就1,2,4-噻二唑的应用与合成做相关整理。
1. 1,2,4-噻二唑的应用
1.1 中枢神经系统药物
1,2,4-噻二唑类药物作为抗老年痴呆症药物有巨大的应用潜力.据Alonso和Martinez报道,某噻二唑啉-3,5-二酮衍生物是糖原合成酶激酶3beta;(GSK-3beta;)的非ATP竞争性抑制剂. 这种酶的选择性抑制剂的研发对于治疗老年痴呆症、中风、躁郁症、慢性炎症、癌症、Ⅱ型糖尿病等疾病有重要意义[3] .
1.2 G-蛋白偶联受体
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