脂质体作为抗肿瘤药靶向给药的研究进展
摘要：本文介绍了脂质体的结构、性质和优势，热敏脂质体的原理以及热敏长循环脂质体、磁性热敏脂质体、热敏免疫脂质体及多聚物热敏脂质体等的研究进展。
关键词：脂质体； 热敏脂质体； 进展
- 脂质体的结构和性质
脂质体是1965年Bangham 和 Standish 通过电镜发现的由磷脂构成的一种类脂小球体，脂质体是磷脂分散在水中时形成的脂质双分子层。双分子层厚度约为4nm，其内部为水相的闭合囊泡[1] 。脂质体的骨架物质主要是磷脂和胆固醇。磷脂具有抗肿瘤作用，研究表明，给小鼠注射或口服1-10mu;g磷脂，能抑制肿瘤的生长，其机制是激活巨噬细胞达到吞噬肿瘤细胞而对肿瘤细胞产生抑制作用。脂质体的药代动力学研究显示，脂质体作为抗癌药物的载体，静脉注射后除被网状内皮系统（ RES ）认作外源分子，被吞噬细胞所吞噬，主要聚集于肝、 脾及骨髓外，还可进入实质性肿瘤、炎症组织和高血压血管损伤等部位，因这些部位的毛细血管比正常血管通透性高,因而应用脂质体携载抗瘤药物比游离药物更易聚集在肿瘤部位，发挥更高的抗瘤作用[2]。
- 普通脂质体的优缺点
脂质体作为药物载体具有使药物靶向网状内皮系统、延长药效、降低药物毒性、提高疗效、避免耐受性、改变给药途径等优点[3]。 但普通脂质体仍存在不少缺点，如对某些药物包封率不高 、 成品稳定性不好等问题，再例如免疫脂质体易被RES及巨噬细胞清除、反复使用易引起免疫反应等问题目前仍得不到很好的解决[4]。
- 热敏脂质体及其原理
Lu[5]等用热敏感材料DPPC、DSPC包载柔红霉素制备热敏脂质体TSL/IDA。体外血浆稳定性实验表明，37℃下TSL/IDA较稳定，42℃下TSL/IDA完全触发释放IDA。在动物体内疗效研究中，TSL/IDA结合加热治疗与游离IDA治疗及阿霉素脂质体治疗相比，抑瘤作用显著增强。
热敏脂质体的原理是在不同温度下脂质体膜存在凝胶相和液晶相，当发生相变时，磷脂的脂酰链紊乱度及活动度增加，膜的流动性增大，脂质体包封的药物快速释放到靶器官中，在靶部位大量聚集形成较高药物浓度，达到局部治疗的效果。相变温度较低的脂质体在未加热的器官中药物浓度较低，对其他细胞损伤作用很小，从而减轻副作用。
图1. 热敏脂质体双分子层的相变
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