1-(2-氨基-4-甲基-1,3-噻唑-5-）乙酮及其衍生物的制备
摘要: 以2,4-戊二酮为原料，用NBS取代上溴，然后与硫脲关环，得到目标产物之一1-(2-氨基-4-甲基-1,3-噻唑-5-)乙酮结构经过1HNMR和MS谱图证实，同时1-(2-氨基-4-甲基-1,3-噻唑-5-)乙酮的酰胺衍生物可经过羧酸缩合和酰氯酰胺化合成，但合成个别酰胺衍生物不能通过酰氯酰胺化合成
关键字：1-(2-氨基-4-甲基-1,3-噻唑-5-)乙酮，酰胺衍生物，缩合，酰氯
1、选题背景
肠道病毒（EVs）是世界范围内人类最常见的传染病之一，是上呼吸道感染的主要原因。肠道病毒包括脊髓灰质炎病毒、柯萨奇病毒、致肠细胞病变人孤儿病毒（及新型肠道病毒共71个血清型。肠道病毒属病毒引起的传染病，临床表现轻者只有倦怠﹑乏力﹑低热等﹐重者可全身感染﹐脑﹑脊髓﹑心﹑肝等重要器官受损﹐预后较差﹐并可遗留后遗症或造成死亡。本类疾病分布于世界各地﹐在热带和亚热带全年都有﹐在温带夏季多见﹐在温暖﹑潮湿﹑卫生条件差﹑人群拥挤的地区发病率高。现在还没有治疗EV感染的手段。目前的研究没有重视肠道病毒感染伴肺部恶化的情况，尤其它和囊性纤维化（CF）病人的联系也常常被忽视了，尽管它们具有很高的临床研究价值和社会经济价值，但迄今为止还没有抗病毒药物预防和治疗肠道病毒感染的疗法被有效证实，而且对于患者的管理目前仅限于对症治疗和支持性护理。因此，作为快速防御手段，广谱抗病毒药物的使用尚未能做到去针对肠道病毒感染以及病毒恶化的相关疾病。
2、研究意义
当前希望能开发一种新型的多靶点药物，既能作为广谱抗病毒药物并且针对解决delta;F508 - CFTR折叠缺陷的问题，delta;F508 - CFTR折叠缺陷是90 %以上引导产生CF病例的原因。相关文献研究表明一批能够针对delta;F508 - CFTR折叠缺陷起作用的小分子的，适宜作为delta;F508 - CFTR折叠缺陷的矫正剂，以及作为广谱抗病毒药物应用于针对肠道病毒的治疗。噻唑类衍生物作为含氮杂环体系中的重要一员, 因其具有高效、低毒等优良的生物活性以及较好的环境相容性等特点, 一直颇受化学家和药物学家的青睐，因此噻唑类衍生物这类小分子被作为广谱抗病毒药物作用于delta;F508 - CFTR折叠缺陷的治疗。
3、国内外研究现状综述
噻唑环是一类重要的五元芳香环，由于其具有氮原子和硫杂原子，具有丰富的电子，易形成氢键、与金属离子配位以及pi;-pi;堆积、静电和疏水作用等多种非共价键相互作用，这种结构赋予噻唑类化合物许多特性，噻唑类杂环衍生物具有广泛的生物生理活性,在人类健康和植物保护中发挥着极其重要的作用。噻唑类化合物中的氨基噻唑化合物作为重要的N-杂环化合物，近年来被广泛应用于工业生产、药物研发等多个领域，氨基噻唑类化合物是重要的医用和化工中间体，具有广泛的生物活性，因此氨基噻唑类化合物的合成受到了越来越多的关注。氨基噻唑分支中的2-氨基噻唑衍生物可用Hantzsch 法一步合成, 大量该类化合物得以合成并从中筛选出许多高活性的农药和医药品种，而与之结构相似的5-氨基噻唑衍生物同样具有良好的抗癌、抗双霉菌病毒、抗菌、抗微生物和抗真菌活性, 因目前该类衍生物尚缺乏有效的合成方法, 从而制约了其在农药和医药化学领域的研究与应用, 但人们对5-氨基噻唑衍生物的合成及生物生理活性研究从未中断。
综上所述，氨基噻唑类化合物的合成是当下十分热门的课题，同时氨基噻唑类化合物的合成还有很多方面需要我们更进一步去探索。
以上是毕业论文文献综述，课题毕业论文、任务书、外文翻译、程序设计、图纸设计等资料可联系客服协助查找。
