甾体皂苷类化合物生物转化研究文献综述

 2021-09-27 00:13:28

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文 献 综 述 近年来,随着甾体皂苷逐渐被人们研究认知,甾体皂苷类成分的提取和转化已成为生命科学研究中的新热点。

甾体皂苷是一类由螺甾烷类化合物与糖结合而成的甾体苷类,其水溶液经震荡后多能产生大量肥皂水溶液样的气泡,故称甾体皂苷。

主要分布薯蓣科、百合科、玄参科、菝契科、龙舌兰科等单子叶植物中[1]。

随着甾体皂苷化学的发展, 甾体皂苷的许多生物活性逐渐被发现, 它们在防治心脑血管疾病、 抗肿瘤、 降血糖和免疫调节等方面发挥的作用也引起广泛关注[2 ~6 ] 1化合物的糖基化修饰研究进展 糖作为生命体内的重要信息分子,参与了多种生命活动,糖苷类化合物的结构中的糖基部分显著影响了糖苷类药物的药理活性,前体药物分子的糖基化结构修饰后,使得前体药物性状特征产生重要的变化。

糖基化可增加目标药物化合物的溶解性、稳定性、提高生物利用度、加强与作用位点的特异性(靶向性)结合而改变了作为前体药物的药理药效,药物的糖基化结构改造是新药研究与开发的重要有效途径之一[7]。

糖苷酶的底物选择范围相对宽泛,不仅能以醇类化合物为底物受体广泛用于多种糖苷类化合物的制备,而且可对苯丙素类、黄酮类、生物碱类、皂苷类等多种天然药物活性成份进行糖基化结构修饰[8,9] 1.1天然产物的糖基化修饰 大豆苷可被 3 种酶进行糖基化修饰,糖基化位置是大豆苷的 4位羟基。

Li 等 [10]以来源于海栖热袍菌的麦芽糖基转移酶对大豆苷进行生物转化, 得到 4 种大豆苷糖苷, 其中主要产物大豆苷元 7-O-三葡萄糖苷的溶解度是大豆苷的 75 000 倍。

Shimoda 等 [12] 以环糊精葡萄糖转位酶对大豆苷进行生物转化,得到 3 种大豆苷糖苷。

Huang 等 [11] 以来源于原玻璃蝇节杆菌的内-β-N-乙酰氨基葡糖苷酶对大豆苷进行生物转化,得到其糖基化产物转化率为82%。

Shimoda 等 [12] 在桉属植物细胞悬浮液中对大豆苷元进行生物转化,在大豆苷元 7 位羟基进行糖基化修饰,首先得到大豆苷元 7-O-β-吡喃葡萄糖苷,再以其为糖基受体,在其葡萄糖基的6位羟基进行糖基化修饰得到大豆苷元7-O-[6-O-(β-吡喃葡萄糖基)]-β-吡喃葡萄糖苷。

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