BF缓释微丸的体内药动学研究文献综述

 2022-12-07 16:33:02

开题报告内容:(包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述,不少于2000字)

一、研究背景

BF是一种广泛应用于临床的非甾体类抗炎药,它主要通过可逆性的抑制环氧化酶来抑制作为炎症介质的各种前列腺素的生成,从而起到解热镇痛抗炎的药理作用;已在临床广泛用于治疗感冒、头痛、牙痛、神经痛、痛经、风湿热、风湿及类风湿性关节炎、强直性脊椎炎、肿瘤、软组织损伤及外科术后疼痛等。

本品口服后吸收迅速,生物利用度为80%,若与食物同服吸收减慢,但吸收量不减少。服药后1-2小时血中药物能浓度达到高峰,血浆半衰期为2小时,老年人为2.4小时。本品可缓慢透过滑膜腔,当血中药物浓度降低后关节腔内仍能保持较高浓度。本品容易透过胎盘,容易进入乳汁中,主要经过肝脏代谢,经肾脏排出体外,少部分随粪便排出,未见发生蓄积现象。BF解热、镇痛、消炎作用均较阿司匹林大,而对胃肠道的副作用(主要为胃溃疡和胃出血)较轻,易耐受,是此类药物中胃肠刺激性最低的药物。

缓释控释制剂系指以缓控释理论为基础,应用现代药用新辅料、制备技术和设备将药物输送到适宜部位,有目的地控制药物释放已达到理想治疗效果的一类给药剂型。近年来随着药机设备的发展,缓控释释药体系由一个单元如片剂向多单元如微丸释药体系发展。微丸是一种直径在0.5-1.5mm范围内的球形或类球形制剂。它是一种剂量分散性剂型,一个剂量往往由分散的多个单元组成,与单剂量机型相比,有如下特点:

①丸能提高药物与胃肠道的接触面积,使药物吸收完全,从而提高生物利用度;

②通过几种不同释药速率的微丸组合,

③其释药行为是组成一个剂量的多个微丸释药行为的总和,个别微丸制备上的缺陷不至于对整个制剂的释药行为产生严重影响,因此其释药规律具有重现性;

④药物在体内很少受到消化道食物节律的影响(尤其是幽门的启闭),一次胃排空速率对其影响小,在体内的吸收具有良好的重新性lsquo;、

⑤可由不同药物分别制成的微丸组成复方制剂,可增加药物的稳定性,而且也便于质量控制;

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