开题报告内容：（包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述，不少于2000字）
高血压是一种以动脉压升高为特征，可伴有心脏、血管、脑和肾脏等器官功能性或器质性改变的全身性疾病，它有原发性高血压和继发性高血压之分。它是世界各国比较常见的一类心脑血管疾病，根据世界卫生组织WHO报告，全世界高血压的患病率竟高达10%，超过6亿人。近来，对我国高血压的情况调查表明，我国每年新增高血压患者350万人，而且青少年占一定的比例。并且，随着现在社会压力的增大，饮食的高脂、高热化，运动量的减少等，我认为在未来很长的一段时间内，高血压患者的人数将持续增加。
高血压不仅无法根治，并可引起脑、肾等的并发症，例如中风和冠心病，已经成为造成人类死亡的主要原因。在我国，高血压病最常见的并发症是脑血管意外，其次是高血压性心脏病心力衰竭，再是肾功能衰竭。
目前高血压的治疗是以药物治疗为主要手段，我国治疗高血压的一线药物主要有六大类：利尿药，beta;-受体阻断剂、血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）、钙通道阻断剂、血管紧张素Ⅱ受体阻断剂、alpha;1-受体阻断剂。现在，钙拮抗剂、ACE抑制剂、血管紧张素拮抗剂是国际降压药市场的三大主力药物。
资料表明，钙通道是已上市药物中最常用的靶标，上市药物中氨氯地平较具有代表性。
钙拮抗剂被广泛的应用于治疗高血压，它们抗高血压作用类似于beta;-受体阻断剂，血管紧张素受体抑制剂和噻唑利尿剂。二氢吡啶类钙拮抗剂减少了心脏收缩性高血压在老年患者中的发病率，因此较受患者青睐。此类药物能代替ACE抑制剂，适用于高血压和心脏收缩性心功能衰退，并同时具有beta;-受体阻断剂和ACE抑制剂在治疗高血压方面的效果。第一代二氢吡啶类钙拮抗剂主要有硝苯地平、尼卡地平等，起效快作用时间短，需要每天多次服用，不良反应较多。第二代二氢吡啶类钙拮抗剂主要有硝苯地平SR、非洛地平、尼群地平、尼莫地平等，采用了控释剂型，改善了药动学和药效学特性，作用时间延长，副作用减轻，但24小时降压作用有波动，生物利用度有所降低，且有间断自主神经系统激活等副作用。第三代钙拮抗剂主要有氨氯地平、拉西地平、巴尼地平等，其特异性和选择性增高，半衰期延长，作用平稳持久无心脏外周交感活动的增加，并且副作用较轻。
盐酸巴尼地平是新型二氢吡啶类L-亚型钙离子通道阻滞剂，它可以特异性的作用于膜电位依赖性钙离子通道，抑制钙离子内流，从而选择性的使外周血管平滑肌松弛，外周血管阻力下降，从而降低血压，具有较好的降压作用。对心脏的作用，主要是抑制心肌去极化过程中第二时相的钙离子内流，降低细胞内钙离子水平，减弱心肌收缩力，降低收缩速度，降低耗氧量。同时又抑制窦房结和房室结的钙离子内流，使窦房结自律性下降，房室结传导变慢，心室率降低，降低心肌耗氧量。它的疗效与其他的二氢吡啶钙离子通道阻滞剂相似，并且该药半衰期长，服用一次可持续作用24小时，每天只需口服一次10-15mg，并且对心、肾具有保护作用，不产生反射性心率过速是该药的最大优点，适用于各型的高血压病人。实验证明，与其他地平类药物比较，其副作用虽相似，但水肿发生率较低，且未见湿疹、腹泻等不良反应。
与中短效降压药相比，长效降压药具有如下优势：其一，药效长，一般情况下，一天只需服用一次，而中短效药物每天需要服用2-3次，大大提高了病人的顺应性；其二，平稳性好，中短效的药物虽然也能起到降压效果，但是其血压在一天内波动很大，一个服药间隔期内血压会像过山车一样一升一降，而长效药物的降压作用就比较平稳，但是也需持续服用一段时间才能达到稳定降压作用；其三，能避过“晨峰”，大部分的人血压都会在清晨达到高峰，所以大多数的脑中风和心肌梗塞都出现在这个时段，所以控制清晨的血压水平非常重要。中短效降压药的药效一般在清晨药效已过，而长效降压药则能使血压水平长期稳定在一个理想水平，从而减少这种情况的发生；其四，不良反应少，比如硝苯地平、尼群地平的中短效降压药，不少的病人服用后会发生头晕头痛、水肿的情况，而长效的降压药由于降压作用平稳，就较少出现这种不良反应。
因此，我们希望通过对巴尼地平类似物的合成，能发现更多长效的抗高血压药物。
二氢吡啶类钙拮抗剂的构效关系如下：
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