课题背景: 硫酸软骨素作为肿瘤靶向药物的载体, 主要通过受体介导作用, 增加病灶区的药物浓度, 达到靶向治疗的目的。在细胞膜的表面有 4 类 硫酸软骨素的特定受体 CD44、RHAMM、IVd4 及 LEC。与正常细胞相比, 这些受体在大部分肿瘤细胞表面过量表达, 如硫酸软骨素通过与 CD44 受体的特异性结合来 调节细胞的移动、黏附、分化和聚集等生理功能。 同时硫酸软骨素可以与肿瘤细胞表面过量表达CD44受体结合, 具有靶向肿瘤细胞的功能。因此, 借助硫酸软骨素具有的肿瘤靶向性, 以其为载体材料构建肿瘤靶向药物传递系统, 已经成为当前靶向治疗肿瘤的研究热点之一。
实验流程:1.CS-BSA-MPA/ FITC的合成:
(1)硫酸软骨素(CS)的活化
称取1 mol CS加入5ml甲酰胺中,溶解完全,加入1.5 mol NHS和1.5 mol EDC,避光搅拌2 h。
(2)合成CS-BSA
取0.5 mol BSA溶于5ml 水,溶解完全,将活化后的CS缓慢滴加入BSA溶液中,避光反应过夜,透析除去未反应的CS,冻干。
(3)活化MPA
称取1 mol MPA加入1ml水,溶解完全,加入1.5 mol NHS和1.5 mol EDC,避光搅拌2 h。
(4)合成CS-BSA-MPA
取0.5 mol CS-BSA溶于5ml 水,溶解完全,将活化后的MPA缓慢滴加入CS-BSA溶液中,避光反应过夜,透析除去未反应的MPA。
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