一、简介
1,2,3-三氮唑类化合物因为其独特的五元杂环结构使其显示出独特的物理化学性质,从而一直以来备受重视,三氮唑可与其他取代基相缀合或并合形成多种类型的衍生物,又表现出良好的生物活性,在有机化学、有机金属化学、药物化学和材料化学等诸多领域具有广阔的应用前景,而探索1,2,3-三氮唑的有效的合成方法则显得至关重要。
二、研究概况
现阶段国内外关于三氮唑类化合物的合成和过去相比也有了长足的进步和进展,比如在 N,N-二甲基甲酰胺中,在室温或60℃下通过铜催化的点击环加成或者脱羧以叠氮化物和丙炔酸实现1-单取代的1,2,3-三氮唑的合成,且产率良好。[1]
p- TsOH是硝基烯烃和叠氮化钠的1,3-偶极环加成反应中的重要添加剂。以p -TsOH介导的环加成使得能够高效率快速合成有价值的4-苯基-NH -1,2,3-三氮唑。[2]
在Pd为催化剂的条件下,以叠氮化钠和烯基溴化物合成 1,2,3-三氮唑。[3]
在芳香族叠氮化物和三甲基甲硅烷基炔的环加成反应中,使用t- BuOK在湿DMF中作为脱硅试剂,在适宜的环境温度下以良好的区域选择性产生1,5-二取代苯-1,2,3-三氮唑。
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