蒿本内酯巴布剂的剂型设计研究文献综述

 2022-12-22 19:15:22

开题报告内容：（包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述，不少于2000字）

  1. 研究背景

蒿本内酯（Z-ligustilide）存在于多种伞形科植物当中，其中我国传统中药当归、川穹中蒿本内酯含量较高。蒿本内酯具有抗炎镇痛、治疗脑缺血、抗动脉粥样硬化等药理学作用。近期文献报道蒿本内酯可有效激活转录因子NRF2，降低氧化应激诱导的内皮功能障碍，从而起到保护血管内皮细胞、降低动脉粥样硬化风险的效果[1]。此外有文献报道蒿本内酯可抑制小鼠脂肪酸摄取和酯化，具有治疗非酒精性脂肪肝疾病（NAFLD）的潜力[2]。但蒿本内酯化学结构不稳定，易发生异构化反应；同时口服给药首过效应显著，生物利用度低。而巴布剂作为体外给药方式，具有载药量大、刺激性小、顺应性好、可避免首过效应等优点，且特别适用于这一类小分子酯类化合物。

参考文献：

  1. Zhu Yao,Zhang Yajie,Huang Xia,Xie Yong,Qu Yuan,Long Hongyan,Gu Ning,Jiang Weimin. Z-Ligustilide protects vascular endothelial cells from oxidative stress and rescues high fat diet-induced atherosclerosis by activating multiple NRF2 downstream genes.[J]. Atherosclerosis,2019,284.
  2. Lee Wonseok,Koo Hye Ryoung,Choi You-Jin,Choi Jin Gyu,Oh Myung Sook,Jin Xing,Choo Munki,Park Sunghyouk,Jeong Yoo-Seong,Chung Suk-Jae,Lee Byung-Hoon. Z-ligustilide and n-Butylidenephthalide Isolated from the Aerial Parts of Angelica tenuissima Inhibit Lipid Accumulation In Vitro and In Vivo.[J]. Planta medica,2019,85(9-10).
  3. 研究内容
  4. 通过正交试验方法，以基质外观、涂布难易、初黏力、持黏力、剥离强度等因素为考察指标，优选蒿本内酯巴布剂处方组成与配比。
  5. 使用Franz扩散池，以离体猪皮为实验对象，进行蒿本内酯体外透皮稳定性及吸收率实验。
  6. 文献综述

【摘要】巴布剂作为一种中药经皮给药制剂，具有载药量大、皮肤相容性好、皮肤刺激性小等诸多优点，既能治疗外科疾病又能治疗内科疾病，相比其他外用剂型具有其独特优势和广阔的发展空间。本文试对巴布剂的基质研究及体外透皮研究的进展做一综述。

【关键词】巴布剂；基质；体外透皮；研究进展

巴布剂是指药材的提取物以及药材或者化学药物和适宜的亲水性基质均匀混合后涂布于背衬材料上而制成的贴膏剂，中药巴布剂是指中药经提取制成中药浸膏或将中药进行粉碎再与基质混合并搅拌均匀后加工而成的巴布剂[1]。巴布剂的作用机制主要为药物释放、穿透、吸收进入血液循环，即从基质中脱离出来并扩散释放到皮肤表面，药物穿透角质层屏障，通过表皮和真皮被血管吸收。中药巴布剂是近年来流行的新型外用剂型，具有载药量大、对皮肤无刺激、亲和性好、药物容量高、血药浓度稳定、重复揭贴性好，透皮性、贴敷性、保湿性好，舒适、不污染衣物，使用安全方便、明显改善患者的顺应性等优点，既能治疗外科疾病，也能治疗内科疾病[2]。

  1. 巴布剂概述

巴布剂的基础结构主要分为三层。一为支持层，即为裱褙，材料为人造棉布或者是无纺布，主要起到载体作用。二为膏体层，主要包括基质和主药。此层与患者皮肤直接接触，具有一定的粘附性。 三为背衬层，主要是对膏体结构进行覆盖，起到保护作用，在材料选择的过程中，主要是以聚丙烯、玻璃纸或者是聚酯结构等为主。

  1. 巴布剂发展历程

巴布剂源于日本的泥罨剂，在20 世纪70 年代，日本医药化工业原料工业迅猛发展及高分子药用辅料广泛应用，日本学者对泥罨剂进行改进，采用水溶性高分子材料作为制剂的基质，使其具有很好的粘弹性，称为定型巴布剂，曾引起日本研究巴布剂热潮，并进行工业化生产，创造了可观的经济效益[3]。我国曾由原上海中药三厂于80年代初引进相关生产设备和技术，与中药相结合，制成国内最早的中药巴布剂品种[4]。20世纪90年代中期，中药研究所对中药巴布剂的基质原料和配方比例的选择及制备工艺等因素进行了系统的实验研究和优化选择，解决了当时国内中药巴布剂发展技术上的关键问题[5]。雷允上集团在此研究基础上制成了第一个获得国家食品药品监督管理总局批准的中药巴布剂——复方紫荆消伤膏，至此中药巴布剂在我国的发展进入新阶段[5]。目前，中药巴布剂在国内已有很多批准上市的相关产品，主要用于外伤和骨伤科等疾病[6,7]。同时，近年来随着科技和制备技术的提高及新材料的开发，逐渐出现了心血管类疾病、支气管类疾病和糖尿病等内病外治研究的新热潮，推动了中药凝胶贴膏的再次发展[8,9]。

  1. 中药巴布剂基质研究

3.1 巴布剂基质选择

巴布剂的基质紧贴于皮肤表面又承载药物，因此基质在适合作用于皮肤的同时还应保证用药的安全性。良好的基质应当遵循以下原则：(1)基质可与药物均匀混合，与主药不发生化学变化；(2)对主药稳定性无影响，不影响主药的疗效，基质本身无不良反应；(3)基质的延展性好，有适当的黏性和弹性，使得制成的膏体有适当的黏弹性; (4) 膏剂贴敷时不因温度、汗水影响而软化，易洗涤，揭贴时在皮肤上无残存，并能保持巴布膏剂的形状; (5) 基质本身性质稳定，保湿性能好，使得制成的膏体有适当的保湿性; (6) 对皮肤无不良反应，无刺激、无过敏反应; (7) 具有适宜的pH值[10]。因此，基质的性能好坏很大程度上决定了巴布剂的优劣。

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