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文献综述
通过新化学反应合成香豆素已有很长的历史了。香豆素是母核为苯并吡喃酮的一类化合物。它总是以苷的形式存在于植物中，因此可以通过酶的作用加以分离。香豆素属于羟基桂皮酸的内酯，具有芳香气味，广泛分布于自然界中的内在芸香科和伞形科植物中，存在的最多是豆科、兰科、木樨科、茄科和菊科；还有少数来自微生物如黄曲霉菌，产生的黄曲霉素和发光真菌产生的亮菌素类等植物，樱花树和桃子树叶、花的香气成分中也有香豆素，此外还有少数来自于微生物如黄曲霉素和发光真菌产生的亮菌素类。也有人从海洋内生真菌中分离出新的异香豆素avicenninA[1]，由于香豆素类化合物植物体中可以为游离态也可以成苷的形式存在。
据统计，香豆素类分布在30余科中，在双子叶植物中的伞形科，芸香科、桑科含量最多，在豆科、木犀科、菊科等中含量也较多因此在自然界的分布较广，近年来从多种高等植物的根茎叶中不断的有新的香豆素类化合物分离出来，如Calophyllum[2]。迄今,已从自然界生物中分离鉴定的香豆素化合物超过1300种。近年在天然植物中发现的香豆素,其中以苯环上有取代基的简单香豆素类化合物居多。
1.香豆素及其衍生物
香豆素又名香豆内酯、邻氧萘酮、双呋喃环和氧杂萘邻酮,2-苯并毗喃酮,为无色结晶体,熔点68-70℃,沸点290-291℃,有新鲜的干草香气,是一种重要的香料,广泛分布于高等植物中,尤其是芸香科和伞形科植物。香豆素类化合物亦是一类重要的有机杂环化合物，本身具有独特的结构，已被广泛应用于医药、食品、染料、光学等领域[3-5]。因此香豆素类化合物的合成研究一直是有机合成化学研究的热点领域之一。因而在农业、工业、医药行业均表现出重要作用。在制药行业中常被用作中间体和药物。
近年来，人们从天然中草药中分离到了具有抗肿瘤活性的生物碱、黄酮、香豆素、木脂素及皂苷等活性物质[6]。我国传统药材中的蛇床子、白芷、前胡、独活、当归等的主要药效成分均是香豆素及其衍生物[7-10]。就现今研究来看,香豆素类化合物具有种类多,来源广,相对分子质量小、合成较简单、生物利用度高等优点，具有潜在的药用价值。
2.香豆素及其衍生物的生物活性研究进展
香豆素类很多具有较好的生理活性，双香豆素2如华法林(苄丙酮香豆素)的抗凝血作用很早就被人们所发现，并很快作用于临床。具有血管扩张作用的凯林内酯酰化物可以扩张冠状动脉，降低心脏耗氧量，治疗心绞痛。不少香豆索还具有抗菌活性。近年来的研究还发现香豆素类可以选择性抑常HIV-1-RT，有可能成为新的抗艾滋病药物。除此之外，香豆素类还有很好的抑制血管内皮细胞增殖的作用，与细胞毒性抗癌药物联用，对实体肿瘤的治疗效果更好。
2.1抗肿瘤作用
20世纪60年代人们已经对香豆素的抗肿瘤转移作用进行研究。OikawaTsutomu[11]等对一种由微生物产生的新的香豆素类化合物cytogenin(8-羟基-3-羟甲基-6-甲氧基异香豆素)进行研究，结果发现其对恶性肿瘤细胞(S180)造成的血管生成有明显的抑制作用。体外实验发现其对纤维蛋白溶酶原激活剂的分泌、导管的形成及内皮细胞的扩增都有一定的影响。
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