课题名称 紫杉醇环糊精包合物的制备及表征课题性质 radic; 基础研究应用课题 设计型 调研综述 理论研究开题报告内容: 实验背景:紫杉醇(paclitaxel,PTX)是从红豆杉科红豆杉属(Taxus)植物的树皮中提取得到的二萜类化合物。
它是一种新型的微管稳定剂,具有独特抗癌活性,被美国国立癌症研究所认为是近15~20年来肿瘤化疗的最重要的进展。
其作用机制为细胞分裂时与微管蛋白结合,形成稳定的微管束,干扰细胞周期的G2期有丝分裂,从而抑制肿瘤细胞的生长。
作为晚期卵巢癌的二线治疗药,至今已在40多个国家获准上市,并在乳腺癌、肺癌、白血病、胃肠道癌及介入治疗后的血管再狭窄等治疗上显示了令人鼓舞的疗效。
由于紫杉醇水溶性极低,其注射液制剂中使用的溶媒聚氧乙烯蓖麻油(Cremophor EL)能引起严重的过敏反应;同时多药耐药性也会降低其抑瘤效果。
为了克服紫杉醇注射液存在的缺陷,提高其水溶性,降低毒副作用,增强疗效,研究者们进行了广泛的紫杉醇新型制剂的研究。
近期FDA相继批准上市紫杉醇药物释放支架(TAXUS)和白蛋白纳米粒注射液(Abraxane),即是紫杉醇新剂型研究的成功例证。
研究进展本次实验及论文主要针对紫杉醇环糊精包合物这一新剂型展开的。
1.Mognetti等用p-环糊精(P-CD)制成的紫杉醇包合物能显著增大药物的溶解度。
紫杉醇/beta;-CD包合物呈球状形貌,平均粒径 小于500 nm。
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