拟研究的问题:单刀根中有多种活性成分,有间苯三酚、二苯乙烯、黄酮、萜类等[1]。本课题旨在前人的研究基础上对单刀根中的各种成分进行进一步分离分析,对其结构和药理活性做初步研究。
文献综述:仪花(LysidicerhodostegiaHance)豆科仪花属植物,本属植物共2种,仪花和短鄂仪花,实验部位是仪花的根,中药材名为单刀根。植物仪花分布于广东高要、茂名、五华等地以及广西龙州和云南,生于河边或杂木林中,华南有栽培,国外越南也有分布,花美丽,是一优良的庭园绿化树种[2-3]。木材质坚而重,为有价值的精木之一。根、茎、叶有小毒,能散瘀消肿,止血止痛,可治跌打损伤,骨折,风湿关节炎,外伤出血等症。其根单刀根,主治跌打损伤,风湿骨痛,创伤出血[2-4]。
(一)化学成分的研究
从单刀根乙醇提取物的乙酸乙酯和正丁醇部位分离得到间苯三酚类、二苯乙烯类、木脂素类、黄酮类和萜类化合物,其中部分化合物显示了较强的扩张血管和抗氧化的生物活性。为今后进一步开发利用仪花属植物资源提供了依据[5]。目前关于仪花属的化学成分研究较少。迄今为止,已从仪花属植物中分离得到了间苯三酚、二苯乙烯、黄酮、木脂素、三萜等结构的化学成分,其中间苯三酚和二苯乙烯为主要成分。现通过文献知其乙酸乙酯和正丁醇部位中有34个化合物,如仪花苷A(lysidisideA)、仪花苷B(lysidisideB)、仪花苷C(lysidisideC)、仪花苷D(lysidisideD)、仪花苷A2(lysidisideA2)、虎杖苷(polydatin)、白葵芦醇(resveratrol)、表儿茶素(epicatechin)、柚皮素(naringenin)、北美圣草素(eriodictyol)、木犀草素(luteolin)、羽扇豆醇(lupeol)、没食子酸(gallicacid)和棕搁酸(palmiticacid)等等[6-7]。
1.间苯三酚类化合物
4个间苯三酚苷类化合物:lisidisideA(I)、lisidisideB(II)、lisidiside(III)、lisidisideD(IV)[3-6],6个新骨架类化合物为仪花素A(lysidicinA)、仪花素B(lysidicinB)、仪花素C(lysidicinC)、仪花素D(lysidicinD)、仪花素E(lysidicinE)、仪花素F(lysidicinF)和1个间苯三酚类衍生物仪花素G(lysidicinG)[1,6-7].
2.二苯乙烯类化合物
两个二苯乙烯苷(化合物I和II)和三个结构已经知道的化合物[1,8]:
3.木脂素类化合物
三个木质素类化合物(I,II,III)[9]
4.黄酮类化合物
黄酮类化合物:三个未命名化合物(I,II,III)和Mopanol,(-)-epcatichin-3-O-gallte,( )-robinetinidol,表儿茶素,柚皮素,木犀草素,北美圣草素和7,3,4-三羟基黄酮[7-11]。
5.三萜类化合物
羽扇豆醇,2-羟基羽扇豆醇和白桦酸[12]:
6.其他类化合物
还有一些其他成分,结构不再一一画出,如:sitosteryl3-glucoside6-O-plamitate,二十一酸-3-谷甾醇酯,胡萝卜苷,beta;-谷甾醇,没食子酸和棕搁酸等[12]。
(二)单刀根化学成分的药理活性研究概况
1.扩张血管活性
在郜嵩的实验中其采用大鼠离体动脉血管模型进行活性跟踪方法,从单刀根乙醇提取物的乙酸乙酯和正丁醇部位提取分离得到的化合物中,发现间苯三酚类(lisidisideA(I),lisidisideB(II),lisidisideC(III))和二苯乙烯类(虎杖苷和白黎芦醇3-O-beta;-D-吡喃木糖苷)等化合物具有良好的扩张血管的作用。而且通过对这几个化合物进行深入的药理研究发现,即使是在不同的乙酰胆碱浓度下来观察化合物的扩张血管量效曲线,可以发现它们依然具有良好的量效关系[11,14]。
2.抗氧化活性
在吴先富和郜嵩的文献中提到,如果采用Fe2 -半胱氨酸诱发的肝微粒体脂质过氧化模型,然后对单刀根各部位粗提物和不同部位中分离得到的单体化合物进行抗氧化活性筛选,结果可以发现:间苯三酚苷类(lisidisideA(I),lisidisideB(II),lisidisideD(IV)),黄酮类
(7-O-mopanol-beta;-glucopyra-anoside和2R,3R-epicatichin-3-(3,5-dimehtoxy)-gallate),二苯乙烯类(白黎芦醇3-O-beta;-D-吡喃木糖苷)和木脂素类在高浓度(10-4M)时表现一定的抗氧化活性;白黎芦醇,Mopanol,(-)-epcatichin-3-O-gallte和表儿茶素在10-4M、10-5M和10-6M三个不同浓度时均表现出较强的抗氧化活性[15]。
3.抗心律失常作用
心律失常的发生时一个复杂的问题。氯仿能诱发小鼠室颤的机制目前的猜测可能与植物神经及递质的释放或肾上腺分泌身上腺素,激活beta;受体,以及对心肌的直接作用等相关[11]。BaCl2与CaCl2相似,能够从过钙离子通道而进入细胞使细胞内K 量减少,Na 、Ca2 大量增加而加快心律,诱发心律失常[13]。在张惠勤等人的文献[13]中提到仪花能明显降低氯仿诱发小鼠室颤的发生率,对氯化钡引起的大鼠心律失常能明显延长心律失常出现时间和缩短心律失常持续时间,大剂量仪花对哇巴因诱发的豚鼠心律失常,能明显增加出现VP、VT、VF和CA所需哇巴因的用量。这些均表明仪花有抗心律失常作用[16]。
采用的研究手段:首先对单刀根进行95%醇回流旋蒸提取,初步提取其中的活性成分[17]。然后利用薄层色谱、硅胶柱色谱,聚酞胺柱色谱,ODS柱色谱,MCI,SePhadexLH-20凝胶柱色谱和大孔吸附树脂等,再结合高效液相色谱等技术,对成分进一步的分离分析,分离得到2-3个单体化合物,并用1D-NMR和MS等光谱方法鉴别所分到的化物。
参考文献
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2.吴德邻.中国植物志[M].第39卷.北京:科学出版社,1988:204
3.广东林业科技2008第24卷第1期
4.卫兆芬.中国无忧花属、仪花属和紫荆属资料[J].广西植物,1983(1):11217
5.郜篙.中国医学科学院药物研究所博士论文.2004
6.Gaosong,FengNan,YuShishan,YuDequan,Wangxiaolinag.PlantaMed.2004,70,1128-1134
7.Gaosong,FuGuangmiao,FanLihua,YuShishan,YuDeqnan.J.Integ.Plant.Biol.2005,47(6),759-763.
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10.郜篙,浮光苗,范丽华,庚石山,于德泉.中国天然药物2005,3(3),144-147.
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13.中国中医药科技2005,07,12(4),229-230
14.张宝恒.抗心律失常药的筛选方法及其评价.药理学进展(心血管分册)北京:人民卫生出版社,1980:136
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16.陈芷芳,季小玲,罗潜.自由基与强心苷的心脏毒性.中国药理学通报1985;6(3);166
17.ZhangPeicheng,XuSuixu.Phytochemistry.2001,57,1249.
拟研究的问题:单刀根中有多种活性成分,有间苯三酚、二苯乙烯、黄酮、萜类等[1]。本课题旨在前人的研究基础上对单刀根中的各种成分进行进一步分离分析,对其结构和药理活性做初步研究。
文献综述:仪花(LysidicerhodostegiaHance)豆科仪花属植物,本属植物共2种,仪花和短鄂仪花,实验部位是仪花的根,中药材名为单刀根。植物仪花分布于广东高要、茂名、五华等地以及广西龙州和云南,生于河边或杂木林中,华南有栽培,国外越南也有分布,花美丽,是一优良的庭园绿化树种[2-3]。木材质坚而重,为有价值的精木之一。根、茎、叶有小毒,能散瘀消肿,止血止痛,可治跌打损伤,骨折,风湿关节炎,外伤出血等症。其根单刀根,主治跌打损伤,风湿骨痛,创伤出血[2-4]。
(一)化学成分的研究
从单刀根乙醇提取物的乙酸乙酯和正丁醇部位分离得到间苯三酚类、二苯乙烯类、木脂素类、黄酮类和萜类化合物,其中部分化合物显示了较强的扩张血管和抗氧化的生物活性。为今后进一步开发利用仪花属植物资源提供了依据[5]。目前关于仪花属的化学成分研究较少。迄今为止,已从仪花属植物中分离得到了间苯三酚、二苯乙烯、黄酮、木脂素、三萜等结构的化学成分,其中间苯三酚和二苯乙烯为主要成分。现通过文献知其乙酸乙酯和正丁醇部位中有34个化合物,如仪花苷A(lysidisideA)、仪花苷B(lysidisideB)、仪花苷C(lysidisideC)、仪花苷D(lysidisideD)、仪花苷A2(lysidisideA2)、虎杖苷(polydatin)、白葵芦醇(resveratrol)、表儿茶素(epicatechin)、柚皮素(naringenin)、北美圣草素(eriodictyol)、木犀草素(luteolin)、羽扇豆醇(lupeol)、没食子酸(gallicacid)和棕搁酸(palmiticacid)等等[6-7]。
1.间苯三酚类化合物
4个间苯三酚苷类化合物:lisidisideA(I)、lisidisideB(II)、lisidiside(III)、lisidisideD(IV)[3-6],6个新骨架类化合物为仪花素A(lysidicinA)、仪花素B(lysidicinB)、仪花素C(lysidicinC)、仪花素D(lysidicinD)、仪花素E(lysidicinE)、仪花素F(lysidicinF)和1个间苯三酚类衍生物仪花素G(lysidicinG)[1,6-7].
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