碳是有机化学中最为常见的元素，可以说没有碳元素就没有有机化学，因此C-C键是有机化学中最为普遍的化学键。二十世纪以来随着金属有机化学的蓬勃发展，过渡金属催化的C-C键、C-N键以及碳-杂键的形成已经成为构建新化学键合成新化合物的有效途径[1]。经典的构建C-C键的方法就有Ullmann反应、Negishi偶联反应、Stille偶联反应、Suzuki偶联反应、Hiyama偶联反应以及Sonogashira偶联等等。这些反应中两个偶联的组分都需要活着至少一个组分需要预先活化，随着近些年金属催化的C-H键活化的极大发展，经单碳氢键活化甚至经双碳氢键活化来形成C-C键都已经成为了可能。所以应该说通过过渡金属催化构建C-C键已经有了非常多的反应类型，这些金属催化的C-C键偶联反应已经成为有机合成中的强大工具。
除了C-C键，C-N键在有机化学中也是一类十分重要的化学键。氮元素在天然界中以及人工合成的药物分子中广泛的存在，C-N键在有机化学中的分量也完全可以比肩C-C键。所以发展高效的方法构建C-N化学键也是有机化学家们工作的重中之重及不断地追求。过渡金属催化的方法近代以来极大地弥补了之前纯有机化学直接构建C-N的不足，在合成含氮化合物构建活性分子中发挥了举足轻重的作用。早在二十世纪初Ullmann 和Goldberg就发展了利用化学当量的铜盐催化芳基卤代物与胺的偶联形成C-N键，但这个反应的缺点也是很明显的，即铜盐用量较大、反应条件苛刻、适用性有限等等。后来到九十年代，Buchwald和Hartwig各自独立的发展了用催化量的钯和铜盐在合适的配体存在下，催化卤代芳环与胺的反应，后来被命名为Buchwald- Hartwig反应[2]。Buchwald- Hartwig反应改变了Ullmann胺化反应的诸多缺点，现在仍是构建C-N键最为有利的手段之一。当然随着金属有机化学的发展及各种配体的出现，近年来利用过渡金属催化（钯、铑、钌、铜等）C-H/N-H键活化直接偶联两个未经活化的组分也都在某些例子中得到实现。现在，过渡金属催化的环化反应成为合成多种杂环化合物的快速有效地途径，并且这种方法具有很高的原子经济性以及很好的环境友好性。过渡金属催化的C-C键及C-N键偶联反应已经渐渐形成了一个较为完整的体系，发展的也已经趋于成熟，就是说用过渡金属催化构建单一的C-C键或C-N键都已不是特别大的难题。
炔类、烯烃类、重氮化合物等是这类环化反应常用到的反应组分。过去几年，通过氮原子提供孤对电子导向的螯合作用辅助下的亲电金属化作用从而活化邻位的碳氢键为合成含氮杂环化合物提供了一条高效的途径。在这些含氮的导向基中，肟基及肟酯类最近几年常有报道。作为碳氢键活化领域类一个有效的导向基团，肟基不仅有优秀的导向位点选择性（常常在邻位），并且它提供了一个氮原子，是潜在的C-N键形成的前体。例如，Cheng课题组以及Shunsuke Chiba等课题组分别报道了Rh(I)和Rh(III) 催化的肟类化合物与炔发生C-C/C-N键形成的串联反应[3]。2012年，Ackermann及Jeganmohan把铑换成Ru(II)催化剂完成了同样的反应。以上这些肟基导向的与炔的环化反应是合成异喹啉及其衍生物的相当方便快捷的方法。但是在这些报道中，作者都忽略了杂环并吡啶类化合物的合成。我们知道杂环化合物的C-H键活化直接官能团化很多时候要比苯环困难，比如说噻唑环以及恶唑环，但是恰恰许多这类杂环化合物具有多种多样的生物活性。
噻唑并吡啶或恶唑并吡啶类结构骨架常见于具有生物活性的分子中。例如，化合物A是一类非咪唑类组胺H3受体拮抗剂，对老年痴呆症以及注意力缺陷多动障碍症等疾病有潜在作用；而化合物B作为一类代谢型谷氨酸受体拮抗剂对多种中枢神经系统疾病有潜在疗效；化合物C是白三烯A4水解酶的抑制剂，对于人体LTA4H的IC50值可以达到7nM以下，是潜在的多种炎症疾病的治疗药物。
现有的报道过的合成噻唑并吡啶或恶唑并吡啶的合成方法大多从取代的吡啶环出发合成噻唑/恶唑环（如下图所示，以噻唑并吡啶的合成为例），而这类取代的吡啶往往较难合成或价格昂贵。
在前人大量工作的基础上，噻唑环及恶唑环可以很成熟的构建，而通过噻唑/恶唑为起始化合物构建噻唑/恶唑并吡啶化合物至今未见报道。
之前，有学者在噻唑/恶唑的5位的C-H键活化直接官能团化方面做了很多工作，而噻唑/恶唑的4-位的C-H键反应活性却较低，直接官能团化比较困难，一直是很多化学家以努力实现的方向。噻唑/恶唑的4位与未经活化的另一组分进行直接反应的报道非常少见。在最近Miura报道的一个Rh(III)催化的苯基取代杂环与炔发生脱氢偶联的反应中[4]，4-位有苯基取代的噻唑/恶唑可以以较好的收率和二苯乙炔发生成环反应，而把苯基取代换到5位时，二苯乙炔与噻唑/恶唑裸露的的4位却完全不发生反应，从这个例子中我们可以很直观的了解到噻唑/恶唑4-位C-H键活化直接官能团化的难度。
以上是毕业论文文献综述，课题毕业论文、任务书、外文翻译、程序设计、图纸设计等资料可联系客服协助查找。
