毕业论文课题相关文献综述
文 献 综 述一、米拉贝隆的概述米拉贝隆( mirabegron) 片剂由日本安斯泰来( Astellas)制药公司开发，于2011 年9 月16 日在日本上市， 2012年6 月28 日经美国食品药品监督管理局( FDA) 批准用于治疗成年人膀胱过度活动症( OAB) ，商品名为Myrbetriq[1]米拉贝隆的中文化学名称: ( R) -2-( 2-氨基-1，3-噻唑-4-基) -4'-［2-［( 2-羟基-2-苯乙基) 氨基］乙基］苯乙酰胺;英文化学名称: ( R) -2-( 2-aminothiazol-4-yl) -4'-［2-［( 2-hydroxy-2-phenylethyl) amino］ethyl］acetanilide; 分子式: C21H24N4O2 S; 分子量: 396; CAS 登记号: 223673-61-8。
米拉贝隆的合成是以对硝基苯乙胺盐酸盐(1) 为原料，与(R) -氧化苯乙烯缩合得氨基醇(2) ，(2) 经氨基保护、硝基还原、与2-( 2-氨基噻唑-4-基) 乙酸缩合、脱保护基得米拉贝隆[2][3]。
米拉贝隆属于芳乙醇胺类β3受体激动剂，作用于膀胱逼尿平滑肌β3肾上腺素受体，使膀胱舒张，促进膀胱充盈并增加储尿量，能有效减少排尿次数，改善膀胱活动过度引起的尿频、尿急和尿失禁等。
米拉贝隆口服给药，成人服用剂量为50 mgd － 1 ，服药后迅速吸收，血浆浓度2～3h内达到最高，半衰期为25～35h。
该药主要经水解酶代谢，部分经葡萄糖醛酸轭合酶及CYP 代谢，主要以原型形式经尿液和粪便排出体外，部分经呼吸排泄。
米拉贝隆可抑制CYP2D6 和P-糖蛋白，与依赖CYP2D6 和P-糖蛋白代谢的药物联合用药时，应降低此类药物的用量。
米拉贝隆对生殖系统有影响，生育年龄内的患者应尽量避免服用此药。
最常见的不良反应为血压升高，其他常见的不良反应包括感冒症状( 鼻咽炎) 、尿路感染、便秘、疲劳、心动过速、腹痛等[4][5]。
二、原料药有关物质的检测方法药物中的有关物质大多具有潜在的生物活性,有的甚至会与药物发生相互作用从而影响药物的安全性和有效性, 严重时甚至会产生毒性作用 , 因此有关物质研究是药物质量研究中最重要的一个方面, 同时也是药品开发过程中的一个重要内容。
根据人用药品注册技术规范国际协调会(简称ICH)准则的要求, 药物中杂质的限度仅为0.1 % (毒性药物限度则更低), 高于此水平的所有未知杂质均应被鉴别且定量, 此外, 还应对这些杂质进行毒性研究[6]。
以上是毕业论文文献综述，课题毕业论文、任务书、外文翻译、程序设计、图纸设计等资料可联系客服协助查找。
