手性磷酸的合成文献综述

 2023-01-28 22:00:03

一.课题背景:自然界里有很多手性化合物,这些手性化合物具有两个异构体,它们如同实物和镜像的关系,通常叫做对映异构体。

当一个具有手性的化合物进入生命体时,它的两个对映异构体通常会表现出不同的生理活性。

对于手性药物,由于以前对此缺少认识,人类曾经有过惨痛的教训。

例如,德国一家制药公司在上世纪五十年代研发的一种治疗孕妇早期呕吐反应的镇静药反应停(Thalidomide),曾导致许多胎儿畸形。

后来经研究发现,此种合成药物的(R)-异构体起镇静作用,而(S)-异构体则起致畸作用。

因此,获得光学纯的手性化合物对于药物的发展至关重要。

一般来讲,获得光学纯化合物主要有利用手性起始原料或手性试剂诱导、对消旋体的手性拆分以及不对称催化等几种手段。

而不对称催化又分为酶催化和化学催化。

最近,Hans-Ulrich Blaser 从各个方面综合评价了这几种方法,指出化学催化是目前最有工业应用前景的手性化合物制备方法。

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