一、课题背景真菌感染在感染性疾病中占有很大比例，在癌症、免疫缺陷病、器官移植患者中发生率很高，甚至能够引起危及生命的严重感染。
伏立康唑（voriconazole）是在氟康唑结构基础上改造而来的第二代三唑类广谱抗真菌药物，主要用于治疗免疫缺陷患者中的进行性、可危及生命的真菌感染。
其主要抗菌机制为抑制细胞色素P450依赖性14alpha;-去甲基酶，从而抑制羊毛甾醇的去甲基作用，最终导致麦角固醇合成量减少，真菌细胞膜合成不足，进而产生抗真菌作用。
伏立康唑对念珠菌属（包括耐氟康唑的克柔念珠菌，光滑念珠菌和白念珠菌耐药株）具有抗菌作用，对所有检测的曲菌属真菌有杀菌作用。
此外，伏立康唑在体外对其他致病性真菌也有杀菌作用，包括对现有抗真菌药敏感性较低的菌属，例如足放线病菌属和镰刀菌属）。
其抗真菌谱广，活性高，胃肠道吸收好。
与目前国内市场上的抗真菌药相比，其高效低毒的特点受到广泛关注。
伏立康唑在体内的代谢具有饱和性，呈现出剂量依赖性的非线性药代动力学行为。
随着剂量的增加，伏立康唑在血浆中的浓度会明显升高，半衰期明显延长。
因此，伏立康唑剂量与药效之间的关系难以预测；血药浓度的升高以及半衰期的延长，可能会导致不良反应的增加。
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