3-苯基-3-吡咯基戊烷类非甾体VDR激动剂的设计与合成一、课题背景维生素D是一类脂溶性维生素,属于类固醇化合物。
它作为预防佝偻病必需的营养物质被发现,长久以来因在维持体内钙磷平衡和骨发育中发挥重要作用而被人们熟知。
在阳光充足的条件下,人体可以自身合成足够支持生理活动的维生素D。
维生素D有很多种类,其中维生素D2(麦角钙化醇)和维生素D3(胆骨化醇)[1]与人体关系最为密切。
在人体中维生素D主要以维生素D3的形式存在。
吸收入血后的维生素D3被转运到肝脏后经25-羟化酶催化形成25-羟基维生素D3(25-OHD3)。
25-羟基维生素D3再被转运至肾脏经由1alpha;-羟化酶催化形成1alpha;,25-二羟基维生素D3(1,25(OH)2D3)作用于维生素D受体。
维生素D受体(VDR)作为类固醇激素的核受体广泛存在于人体的各组织细胞中。
通过与配体的特异性结合调控多种基因的表达,从而起到调节多种生理活动的作用。
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