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文 献 综 述1,4-二氢吡啶(l,4-dihydropyridines,1,4-DHPs)是一类重要的含氮杂环有机化合物。
近年来,1,4-二氢吡啶类化合物研究的重点主要集中在:(1)1,4-二氢吡啶化合物的合成方法研究;(2)通过芳构化合物合成吡啶化合物;(3)以作为辅酶的模型还原亚胺;(4)利用1,4-DHPs型药物治疗心脑血管疾病,进行杀菌和药理活性研究等。
一、二氢吡啶介绍及其应用1,4-二氢吡啶多具有生理活性,在生物、医药等方面具有广泛应用,临床不仅用于治疗高血压、心绞痛、充血性心衰、局部缺血和动脉粥状硬化等心血管疾病,还可以用于治疗肠胃疾病、雷诺氏病以及作为治疗肺动脉高压和癫痫病的辅助药物。
因此国内对该类化合物的研究十分活跃。
1,4-二氢吡啶衍生物由于其在治疗学和制药学上的特性和广泛的生物活性,引起研究者的广泛关注:如硝基地平、非洛地平、伊拉地平已是众所周知的治疗高血压、血管扩张及癌症的药物。
由于该反应存在反应时间长、产率低等特点,因此人们不断寻找新的催化剂以及新的反应手段来改进这类化合物的合成。
二、合成方法综述1,4-二氢吡啶环由 Hantzsch 合成方法来完成,3,5-位酯基侧链的引入可直接通过 Hantzsch 环化合成,也可通过酯化法或酯交换得到。
2.1对于不对称取代的 1,4-二氢吡啶类化合物的合成方法从催化、反应介质、研磨法、微波法、超声波法等方面的研究。
2.1.1催化在不对称取代的二氢吡啶类化合物合成中的应用(1)有机溶剂中的催化反应;(2)离子液体中的催化反应;(3)水中催化反应;(4)无溶剂催化。
2.1.2研磨法的应用在2009 年,Samai 等以 1,3-二酮、芳香醛、β-酮酸酯、乙酸铵为原料,在无溶剂无催化的条件下,通过研磨的方法得到了不对称取代的 1,4-二氢吡啶类化合物。
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