替格瑞洛片体外溶出研究
摘要：替格瑞洛是一种血小板聚集抑制剂，其临床疗效和安全性已得到血小板抑制和患者后果结局研究（PLATO研究）及其多项亚组研究的验证和支持。PLATO研究也显示替格瑞洛的疗效明显优于氯吡格雷，所以被国内外多个指南列为一线推荐，体外溶出度是固体制剂质量评价的重要标准之一，除可作为生物等效性评价的替代方法外，也可作为药物制剂处方筛选、药剂的稳定性考察、生产过程的质量控制等方法的评价指标。缓释制剂或中药制剂不同有效成分释放特性的差异，均可表现出溶出度的不同，对溶出度数据进行相似性评价和比较，尤为重要。本论文介绍了替格瑞洛片和几种药物溶出度试验方法。
关键词：替格瑞洛片；溶出度；溶出度试验方法
前言
口服固体制剂测定溶出曲线比较原研药与仿制制剂的一致性，是仿制药质量一致性评价中的关键工作；为保证溶出测定结果及溶出曲线比较的准确性和可靠性， 溶出实验内容及方法的选择显得尤其重要。替格瑞洛是一种血小板聚集抑制剂，其临床疗效和安全性均已得到很好的验证和支持，其商品名为倍林达，片剂，用于患者口服。在仿制药研究中，体外溶出试验必不可少。
1 替格瑞洛
替格瑞洛(ticagrelor) ，化学名为(1S，2S，3R，5S) -3-[7-[(1R，2S) -2-(3，4-二氟基)环丙胺基]-5-(丙硫基) -3H-[1，2，3]三唑[4，5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羟基乙氧基)环戊烷-1，2-二醇。该药由阿斯利康制药公司研发，2011年7月获得FDA批准上市，用于降低急性冠状动综合征(不稳定性心绞痛、非ST 抬高性心肌梗死或ST抬高性心肌梗死) 患者心血管血栓性事件的发生率，与氯吡格雷相比，本品可以降低心血管死亡、心肌梗死或卒中复合终点的发生率。两治疗组之间的差异来源于心血管死亡和心肌梗死，而在卒中方面无差异。
替格瑞洛片是首个环戊基三唑嘧啶类抗血小板药物，为可逆性的口服P2Y12受体拮抗剂[1]。血小板聚集对冠状动脉粥样硬化患者的血栓形成起着非常重要的作用，能进一步诱发不稳定性心绞痛、心肌梗死或中风。P2Y12受体在血小板聚集过程中负责血小板聚集信号的放大和血小板促凝活性的增强，且主要分布于血小板表面，因此是抗血小板治疗的理想靶 。替格瑞洛是第一个口服、可逆的P2Y12受体拮抗剂，不同于其他非可逆的的P2Y12受体抑制剂如氯吡格雷，替格瑞洛不需要代谢激活，直接可逆地结合到该受体，引起快速的、更加可控的血小板抑制。
替格瑞洛片在使用过程中也出现了很多不良反应在10000例患者中对替格瑞洛片的安全性进行了评价，其中包括治疗期超过1年的3000多例患者。在替格瑞洛治疗的患者中，最常报告的不良反应为呼吸困难、挫伤和鼻出血，这些事件的发生率高于氯吡格雷组患者。
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