毕业论文课题相关文献综述
1.研究现状树枝状大分子是近年来蓬勃发展起来的一类高分子材料,具有三维规整结构、高度支化和纳米尺度的特点[1]。
传统的抗肿瘤药物由于特异性低和生物相容性差,所以具有较低的抗肿瘤效果,通过与肽类树状大分子以环境敏感性化学键的结合,改变环境条件(pH,温度等)实现药物释放可以增加药物特异性。
肽类树状大分子具有如下的特点: 类似蛋白一样的球状结构(globular structure),多价结构(polyva- lent structure)产生的功能放大(amplification of function),生物相容性高,细胞毒性低,水溶性低,耐蛋白酶水解、生物降解等。
2.肽类树枝状大分子的合成方法肽类树状大分子从合成方法上可分为固相合成法、液相合成法、Click reaction合成法和交联合成法。
2.1固相法固相法合成肽类树枝状大分子的合成步骤与合成线型多肽类似,通常以Boc或Fmoc保护的氨基酸进行重复的偶联-脱保护反应。
肽类树枝状大分子合成后,再将其从树脂上断开。
固相法操作方便、效率高,反应中过量的保护氨基酸、偶联剂以及副产物等可以通过反复的洗涤除去。
但是,固相合成的中间产物不能进行提纯与表征,只能在最终产物从树脂上断开后才能进行。
由于每一步偶联过程中均会出现不完全反应, 导致产物中含有与目标分子结构相似的缺陷分子,从而加大了分离提纯的难度[2]。
并且固相合成中羧基的组成大过量,这也增加了发生副反应的可能性[3]并增加了成本;其次,反应是在溶液和溶胀的树脂间非均相地进行,使得反应速度降低。
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