两亲性肽类树状大分子的可控合成与载药性能研究文献综述

 2021-11-05 19:33:54

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一、研究背景树状大分子的发展过程大致分为三个阶段:1.可能性的提出与尝试2.不同合成方法的发现与研究3.金属树状大分子的出现985年美国Dow化学公司的Tomalia博士和SouthFlorida大学的Newkome教授所领导的科研小组几乎同时分别在Polym.J.和J.Org.Chem.杂志上发表了研究论文,报道了他们合成的具有树状结构的新型大分子化合物为第一个合成的树状大分子。

树枝状大分子以其独特的树状结构,在生物分子模拟、催化剂、免疫诊断试剂、药物及基因载体、表面活性剂等方面有很多潜在用途。

近年来国内外关于树枝状大分子的研究越来越受到重视,相关论文数量也呈指数式增长。

二、结构特征它是由内部的核心(Initiatorcore),内部的多个支化官能团(Interior)和外部的表面基团(Exterior)三部分组成。

其许多独特的性质引起相关领域普遍关注,主要包括以下几个方面:⑴结构规整,分子结构精确;⑵相对分子质量可以控制;⑶具有大量的表面功能团;⑷高度的几何对称性;⑸球形分子外挤内松,分子内存在空腔并可调节。

三、合成方法肽类树状大分子从合成方法上可分为固相合成法、液相合成法和Clickreaction合成法。

3.1固相法肽类固相合成法是通过在固相载体上逐个添加氨基酸以合成所需的目标肽类的方法,一般用于低代数的肽类树状大分子的合成。

数据表明荧光基团在树状大分子的内部,而羧基位于树状大分子的外部,这种大分子可以在水溶液中作为荧光探针使用。

3.2液相法液相合成法是利用可溶性的聚合物作为反应载体,通过单个N-α保护氨基酸反复加到生长的氨基成份上,一步步地进行合成,一般用于合成高代数的肽类树枝状大分子,是近几年使用最多的一种方法.这种方法不需要色谱柱分离,可以直接通过沉降的方式分离产物,这种液相有机合成方法成功完成了钯催化Suzuki偶联反应,通过结晶取得了很好的产率。

3.3Clickreaction合成法Clickchemistry点击化学合成法是由诺贝尔化学奖获得者Sharpless等在2001年提出的,一般分为四种类型:(1)端炔基与叠氮的环加成反应;(2)环炔基与叠氮的环加成反应;(3)非醇醛羰基化合物的缩合反应;(4)巯基与碳碳多键的加成反应.因其具有产率高、反应条件简单、反应产物易于分离等特点,是近几年兴起的一种合成方法。

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