保护氨基酸的合成及其在多肽合成中的应用文献综述

 2021-10-25 21:30:35

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文献综述一.基本介绍多肽是涉及生物体内各种细胞功能的生物活性物质,它是分子结构介于氨基酸和蛋白质之间的化合物,由多种氨基酸按照一定的排列顺序通过肽键结合而成。

自从生物化学家利用人工方法合成多肽以来,伴随着分子生物学、生物化学及药物化学技术的飞速发展,多肽的研究取得了快速的进展。

如今已有约100种药物上市,处于临床的数以千计,在研发阶段的有上万种,多肽药物的开发出现了空前的繁荣景象。

与小分子药物相比,多肽药物一般分子量较大,合成成本更高、不如小分子稳定、在体内代谢迅速,通常采取注射给药的方式,然而多肽药物的突出的优点是特异性强,并且几乎没有副作用,在组织器官内不累积,不存在小分子药物间相互作用,因此多肽具有巨大的存在价值。

要合成一种特定的多肽,必须把各种旋光性的氨基酸按一定顺序连接成一定长度的肽链,在需要使一种氨基酸的羧基和另一种氨基酸的氨基相结合时,要防止同一种氨基酸分子之间相互结合,在含有多个官能团化合物的合成时,要选择性地在某一个反应点上进行化学反应,另外的官能团要被屏蔽起来。

因此许多保护基团为此而发展并得到广泛应用。

目前,报道了许多种保护基团用于保护常见的官能团:羟基、羰基、氨基、羧基等。

一个保护基团必须有选择性地反应,生成一个保护产物,接着参加下一步反应。

脱除保护基有许多方法,新的方法也不断出现。

官能团保护已经成为现代合成化学不可缺少的部分,也是成功合成目标化合物的决定因素。

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