第五代头孢菌素头孢吡普侧链中间体的合成文献综述

 2021-11-05 19:20:23

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文 献 综 述1.1.研究背景抗生素是各种微生物(细菌、真菌等)产生的代谢产物或者人工合成的类似物,在低浓度时可以抑制或者杀死其他微生物,而不会对宿主产生严重的作用。

金黄色葡萄球菌是常见的毒性较强的致病菌,随着抗生素的滥用导致细菌的不断变异,出现了耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(MRSA)。

开发出有效杀灭耐药金黄色葡萄球菌的药物成为全球医药工作者关注的焦点。

头孢菌素,又名先锋霉素。

1945 年,意大利人 Brotzu 在撒丁岛卡利亚里害岸附近排污管道中,从枝顶黄青霉中分离出孢子霉,具有广谱的抗菌活性。

7-ACA 作为头孢类药物合成的起始原料,它的生产标志着头孢菌素时代的来临,自礼来公司 1964 推出第一个头孢菌素类药物头孢噻吩以来,至目前已上市近六十个品种,成为抗感染药物的领军药。

1.2.研究历史现目前头孢菌素类药物根据其抗菌谱、抗菌活性、对β-内酰胺酶的稳定性以及肾毒性的不同分为了五代:第一代头孢菌素是上世纪六十年代初上市,共 13 种。

对 β-内酰胺酶不稳定,对革兰氏阳性菌作用强,对兰氏阴性菌作用弱,并且普遍存在肾毒性。

第二代头孢菌素是上世纪七十年代初期问世,共 15 种。

抗菌谱较第一代扩大,与第一代相比,抗革兰氏阳性菌作用相当,对革兰氏阴性菌作用显著增强,对 β-内酰胺酶更稳定,属于是第一代和第三代的过渡产品。

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