3-(3-(3,5-双(三氟甲基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-溴丙烯酸异丙酯的中间体的合成文献综述

 2021-12-21 21:40:21

全文总字数:4883字

文献综述

文 献 综 述1.1研究背景意义(1)以丙炔酸为原料,异丙醇为溶剂,三氟化硼-乙醚为催化剂,合成药物中间体1-丙炔酸异丙酯。

(2)以丙炔酸异丙酯和碘化钾为原料,醋酸为溶剂,合成药物中间体2-碘丙烯酸异丙酯。

(3)以碘丙烯酸异丙酯为原料,DMF和DABCO为溶剂合成药物中间体3。

1.23-(3-(3,5-双(三氟甲基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-溴丙烯酸异丙酯的中间体的合成。

1.2.1 方案一:C-C不饱和脂肪酸的无过渡金属催化硅硼化反应。

无过渡金属二硼试剂催化加成反应取代吡嗪[17 ]和乙炔二羧酸盐[18 ]。

所用的4,4-联吡啶有效地激活了二硼键作为催化剂。

基于我们的发现和相关的硼酰化通过吡啶基催化剂,[19 ]我们设想吡啶,包括4,4-联吡啶,也将是有效的催化剂甲硅硼酯的硼硅键的活化。

在此,我们描述终端的第一次无过渡金属硅氢化使用吡啶基催化剂的炔烃和丙二烯[方案1 (c)]。

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