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铜催化芳烃重氮盐和对甲苯磺酸钠合成不对称二芳基砜
首次以对甲苯磺酸钠和重氮盐为原料，在CuI催化的均相体系下合成芳基砜。所开发的方案是用于合成具有高产物收率的二芳基砜，并且简单有效的新途径。温和的反应条件可耐受一系列官能团。在惰性气氛下，用100℃二甲基亚砜中的CuI、N、N #39;二甲基乙二胺、TBAI和K2CO3得到了最好的结果。
1.介绍
碳-硫(C-S)键形成反应越来越重要。在有机合成中，由于这些反应是关键的步骤，形成各种有生物价值的化合物。芳基砜是一类重要的含硫类化合物，广泛存在于医药、农药、农药等行业高分子化合物。特别是，生物活性芳基砜在药物化学中具有重要意义。芳基砜具有多种药理作用抗肿瘤、抗炎、抗真菌活性，也抑制HIV-1逆转录酶。砜衍生品在环氧化酶2 (COX-2)抑制剂里也表现出高度的抗真菌和抗菌活性。它们还表现出有趣的化学特性，在化学方面也用于有机合成中的中间体。
这一广泛的用途促使了对含砜化合物的合成。因此，芳基的合成方法多种多样砜类化合物如卤化物的亲核取代反应硫醇，然后相应的硫化物被氧化，金属催化的C-H键活化钯或铜催化的末端环氧化物和亚硫酸钠与芳基卤化物或芳基硼酸和乙烯基砜的偶联反应，使杂环化合物与芳基磺酰氯发生磺化反应。研究了合成砜类化合物的各种催化剂。然而，这些方法存在一些缺点，如使用有毒或昂贵的过渡金属，多步合成，低官能团耐受，基材有限，产量低，使用昂贵卤化芳基，反应时间长，反应条件干燥。最近rinivas等报道了使用铜催化剂从各种硼酸合成二芳基砜。
一种稀土重氮盐正受到了广泛关注，因为这些化合物很容易获得，它们可以与之合成。它们比芳基卤化物或硼酸更具反应性，使它们成为很好的选择芳化代理。Arenediazonium可用在一系列各种反应，如Suzuki-Miyaura,Stille,Sonogashira，或Mizoroki-Heck反应。在此，本文报道了在惰性气氛下，在DMSO中，在100℃条件下，用稀土重氮盐与崔和N,N #39; -二甲基乙二胺配体合成芳基砜。
方案1. 对甲苯磺酸钠和芳基重氮盐之间的模型反应
2.结果与讨论
为了模拟对甲苯磺酸钠和芳烃二氮盐之间的反应，对各种反应条件进行了初步优化。配体在均相催化中起着非常重要的作用。因此，我们使用不同的配体在DMSO中以CuI为催化剂进行模型反应。在此，我们筛选了N、N、N #39;,Nrsquo;-二甲基乙二胺(L15)、N、N、N #39;、N-四甲基乙二胺(L2)、双吡啶(L3)和1,10-菲洛林(L4)等4种配体与CuI催化剂进行模型反应(图S2)。所得结果如图s3所示。这清楚地表明，L1是一种优于其他配体的配体。我们检测了不同的铜源，如CuI，CuBr，Cu2O，Cu（OAc）2，CuSO4，Cu（Phen）（PPh3） 2NO3和Cu（ acac）2为对甲苯磺酸钠和芳基重氮盐的模型反应，并发现CuI是Cu作为催化剂的最佳来源。
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