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- 研究的目的及意义：
松香是自然界中极其丰富的一种可再生天然资源。去氢枞酸是歧化松香的主要成分，其分子结构中含有苯环和多个手性中心，与很多天然活性成分有相似或相近的结构骨架，因而成为合成新型生物活性物质的重要原料。去氢枞酸本身具有抗菌活性，其衍生物显示多种生物活性，如除草、抗菌、抗肿瘤等。将去氢枞基引入到 1，3，4-噻二唑杂环中，可得到具有生物活性的去氢枞酸衍生物，如段文贵等合成了具有除草活性的2-取代氨基-5-去氢枞基-1，3，4-噻二唑衍生物; 苏桂发等合成了具有抑菌活性的2-芳基-5-脱氢松香酰胺基-1，3，4-噻二唑衍生物[1]。
1，3，4-噻二唑类化合物是重要的药物中间体，具有多种生理功能和用途。如 2-氨基-1，3，4-噻二唑类化合物具有高效的抗菌活性，能有效的抑制金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的生长; 2-氨基-1，3，4-噻二唑类化合物能抑制胰腺癌细胞增殖，对非小细胞肺癌 HOP-92 细胞系和肾癌 CAKI-1 细胞系有明显的抑制作用; 1，3，4-噻二唑类化合物还具有抗 HIV、降血糖、降血脂等生物活性[1]。
含氮杂环化合物具有广泛的生物活性，在新型高效农药和医药研究中具有重要地位。1，3，4-噻二唑是一类2个氮原子和1个硫原子的芳香性五元杂环，其生物活性与噻二唑环上的“碳氮硫”骨架结构有着密切的关系，广泛应用于农药和医药领域，如在农药方面具有杀虫、除草、抗菌、植物生长调节等活性; 在医药方面可以用来抗焦虑、抗抑郁、抑菌、抗结核等。此外，多数酰氨类化合物具有生物活性，如具有杀菌、杀虫、除草活性等，且酰氨基能与肽键形成氢键，易被有机体吸收从而改善其生物活性。目前已成功开发的酰胺类杀菌剂有异丙菌胺、异苯噻菌胺和双炔酰菌胺等[2]。
基于1,3,4-噻二唑的单体不能单独存在，而含有该结构的衍生物通常是以不同电性的取代基取代环上2位或者5位的形式存在，并且含有 1,3,4-噻二唑部分的杂环酰胺类杂衍生物广谱的生物活性，所以，在研究这一类衍生物时，在2位或者5位引入不同的活性基团，是研究开发的可行途径。哌嗪、吗啉、吡咯都是重要的农药中间体，本身作为活性部分引入到各种不同的新型药物中。喹唑啉一直以来备受药物设计者的亲睐，是农药和医药研究中的热点，它不仅在抗癌方面表现优异，并且就有结构多变的特点，适于作为活性部位引入到设计的新结构当中。
- 国内外同类研究概况：
1999年，卢水明[1]等人合成了一系列 alpha;-氨基膦酸酯类衍生物，这类化合物包含 1,3,4-噻二唑环结构，抑菌实验表明，测试浓度为 5.0times;10-5 g/mL 条件下，对水稻纹枯病菌、小麦赤霉病菌、棉花立枯病菌、甜菜褐斑病菌和芦笋褐斑病菌具有不同程度的抑制效果，其中，化合物能够很好地抑制水稻纹枯病菌的生长，抑制率达 100%，说明该类化合物有潜力成为新型水稻杀菌剂。
2000年，覃兆海[2]等设计合成了一类含有 1,3,4-噻二唑环的 2-[(2-氯吡啶)-4-基]-5-芳胺基类化合物，并对所合成的化合物进行抑制植病真菌活性测试，浓度为 500mu;g/L 时，发现该类化合物对真菌表现出较好的抑制活性，特别是化合物2，在抑制水稻纹枯病菌的测试中表现出 87.5%的抑制率。
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