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文 献 综 述1 磷酸西他列汀概述磷酸西他列汀(Stiagliptin phosphate)是由美国Merck公司开发生产的二肽基肽酶-IV（DPP-IV）抑制剂[1],临床上用于治疗II型糖尿病。
其化学名为：7-[(3R)-3-氨基-1-氧-4-(2,4,5-三氟苯基)丁基]-5,6,7,8-四氢-3-三氟甲基-1,2,4-三唑并[4,3-a]吡嗪磷酸盐（1:1），化学式为C16H15F6N5OH3PO4，分子量为505.3。
其化学结构式如图1.1： 图 1.1磷酸西他列汀化学结抅式2 药理作用肠降血糖素可以促进胰岛β细胞分泌胰岛素，它包括胰升血糖素样肽1（GLP-1）和糖依赖性促胰岛素释放肽（GIP）两种分子。
GLP-1和GIP能通过细胞内信号途径增加胰岛素合成及从胰岛β细胞的释放。
除此之外, GLP-1亦能减少胰岛α细胞分泌胰高血糖素，使肝葡萄糖生成减少。
DPP-IV抑制剂与过去的传统降糖药相比显示出独到的优势, 它通过双重机制来获得降低血糖的作用, 在抑制肝糖原产生葡萄糖总量的同时, 还能促进胰腺分泌更多的胰岛素[2]。
而且在啮齿动物的数据中还表明其在修复β-细胞功能中有潜在作用[3]。
但GLP-1和GIP均由DPP-IV快速代谢，导致其促胰岛素作用丧失[4,5]。
DPP-IV是肠降血糖素的降解酶, 是由766个氨基酸组成的锚在细胞膜上的跨膜蛋白质分子。
磷酸西他列汀能使肠降血糖素类激素浓度升高, 从而增加和延长肠降血糖素类激素的功能。
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