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文献综述
文 献 综 述一、课题背景1,2,4-三氟苯为无色透明的液体，不溶于水，沸点为88℃/759mmHg，在25℃时密度为每毫升1.264g。
它是一种十分重要的化学物质中间体，涉及农药、医药、液晶材料等中间体制备领域。
其可用于生产降糖药磷酸西他列汀，合成克林沙星和西他沙星等氟喹诺酮类关键中间体，也可用于液晶材料原料等等[1]。
正是因为1,2,4-三氟苯是一种重要的药物中间体，在有机合成途径中有着不可缺少的位置，所以近些年来化学工作者们研究设计了多种多样的化学合成途径，也进行着不断地改进与优化。
虽然这些合成路线有操作简单、路线简易等优点，但也仍然存在着原料价格昂贵、产率低或者污染大等等缺点。
二、1,2,4-三氟苯的应用1.应用一：医药中间体1,2,4-三氟苯是一种重要的药物合成中间体，在医药研究中有着一定地位。
例如常见的是作为合成2,4,5-三氟苯乙酸的原料，而2,4,5-三氟苯乙酸又是生产抑制剂类抗糖尿病药西他列汀的重要中间体。
西他列汀为美国Merck公司开发于2006年上市的第一种二肽基肽酶(DPP)-IV抑制剂类抗糖尿病药，主要用于2型糖尿病治疗，其主要针对2型糖尿病过程中的胰岛素抵抗和胰岛α、β 细胞的功能障碍，通过抑制DPP -IV减缓肠促胰岛素GLP-1的降解，从而发挥降糖作用[9]。
利用1,2,4-三氟苯合成2,4,5-三氟苯乙酸的路线如下：（1）以1,2,4-三氟苯为原料经过氯甲基化、氰化、水解最终得到产物2,4,5-三氟苯乙酸[10]。
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