环加成合成三唑研究进展
摘要:三唑具有独特的结构,且性能优秀,被广泛运用在多种领域。如今,已有多种方法合成三唑衍生物,本文从合成的原料和催化剂两方面对三唑进行简单的介绍,并通过对这些方法的总结,对三唑衍生物的合成前景进行讨论与展望。
关键词:三唑衍生物;Huisgen反应;碱催化;叠氮;金属催化
1.前言
三唑作为含氮杂环,以其独特的构型,优秀的抗菌杀菌,除草能力,而广受科学家的关注。三唑有着独特的生物活性,且毒性低,内吸性高,所以常被用作医药和农药的结构组成单元,在医药和农药中起着重要的作用。目前有多种途径合成三唑衍生物,如通过苄基氯、叠氮化钠、乙炔气体为原料制备,也有以水合肼,盐酸羟胺,乙二醛为原料制备。在前人对点击化学——Huisgen反应的大量探索的基础上,我们对这些合成方法中的氮源和催化剂进行简单的整理和总结。
2.简述
2.1 三唑
三唑是指由2个碳原子和3个氮原子组成的一个五元杂环有机化合物,根据环中氮原子的相对位置,可以分为1H-1,2,4-三唑、1H-1,2,3-三唑、4H-1,2,3-三唑和4H-1,2,4-三唑总共4种种类。三唑性能优秀,其衍生物可应用于抗真菌药物领域,如双三唑醇类似物,单三唑醇类似物;可以在中性和酸性介质中作为金属缓蚀剂;苯并三唑类还是光稳定剂,可以作为防晒剂;而由于三唑的含氮量高,使得其键能明显打于纯氮或少氮杂环化合物,是良好的含能材料,具有致密、钝感、热分解点高,热焓大等优点。[1]
2.2 Huisgen反应
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