喹喔啉酮衍生物的制备方法
摘要：2(1H)-喹喔啉酮是一类至关重要的杂环单元，已广泛用于合成化学，材料，天然产物和药物。通常，对2(1H)-喹喔啉酮的C3位进行官能团化将改变其生物活性，扩展其在药物化学中的应用。本文主要叙述了2(1H)-喹喔啉酮的芳基化，烷基化，酰化，烷氧羰基化，胺化，酰胺化和磷酰化。
关键词：2(1H)-喹喔啉酮；芳基化；烷基化；酰化；烷氧羰基化；胺化；酰胺化；磷酰化；
一、文献综述
喹喔啉酮衍生物是一类重要的含氮化合物。由于它们在合成学和生物学上的重要性，人们投入了大量精力来研究喹喔啉酮。通常，对2(1H)-喹喔啉酮的C3位进行官能团化将改变其生物活性，扩展其在药物化学中的应用。通过过渡金属催化或自由基氧化偶联的方法对2(1H)-喹喔啉酮进行C3-H的直接官能化是获得3-取代-2(1H)-喹喔啉酮的一种较为常见的方法。最近，研究者们在该领域已经取得了许多优秀的成果。
1．芳基化
芳基硼酸在有机合成中扮演着重要的角色。它们在过渡金属催化的交叉偶联反应中有着广泛的应用。2013年，Alami及其同事报道了在O2氛围下，钯催化的2(1H)-喹喔啉酮与芳基硼酸的C3-氧化芳基化反应(图1)[1]。该催化体系相对于两种反应物均显示出较宽的底物范围，并具有优秀的产率。而且其反应条件温和，仅使用氧分子作为末端氧化剂。这为合成3-芳基-2(1H)-喹喔啉酮提供了一个非常有吸引力的方法。
图1
2014年，该小组进一步探讨了辅助串联反应的可能性。开发了一种Pd(II)催化的2(1H)-喹喔啉酮与芳基硼酸和芳基卤化物在水中进行C3-和N4-二芳基化的有效方法(图2)[2]。这个反应同样显示出较宽的底物范围和优异的官能团耐受性。从合成的观点来看，这个反应是相当有效的生成C3-N4-二芳基二氢2(1H)-喹喔啉酮的途径。
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