开题报告内容：（包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述，不少于2000字）
- 课题背景及研究思路
芳基乙炔是一种非常重要的中间体1，它可以用来进行多种化合物的合成，包括杂环化合物，组织蛋白酶抑制剂，萘环衍生物，具有生物活性的天然产物等等。绝大多数的芳基乙炔类似物都是通过sonogashira耦合来合成的。经典的sonogashira耦合是通过碱性条件下Cu /Pd催化碘代芳烃同三甲基硅基乙炔反应。溴代芳烃相对于碘代芳烃来说其反应活性较差2。但近来也有报道3，一些可以使用反应性较低的溴代芳烃的sonogashira耦合方法被发现。例如，Anne和她的同事们使用三苯基膦钯和碘化亚铜做催化剂，三乙胺为碱，以此合成芳基乙炔4。类似的，Comoy和他的同事们使用三苯基膦钯和碘化亚铜做催化剂，三乙胺为碱，以此生产炔烃。所有这些改进的方法都是典型的sonogashira耦合。5经典的sonogashira耦合有着明显的缺点，比如：反应时间长，收率不高，对反应的原料要求严格等等。6
我们知道近年来微波辅助合成方法逐渐发展壮大，微波辅助有机合成具有操作简单、产率高且副反应少、产品易于纯化、后处理简便、绿色环保等优点，已经成功应用于包括酯化反应、Deckman反应、Reformatsky反应、Perkin 反应、Knoevenagel反应等在内的几乎所有类型的有机反应7。这吸引了很多学术及工业小组的关注。8与原始的方法相比，微波能够促进反应的发生，提高反应收率，降低反应时间，同时更高效更环保。9，10不出意外地，微波反应已经应用在sonogashira耦合中用来合成diarylacetylene和arylfuropyridones和其他化合物。11，12本课题，我们期望将微波辅助合成手段运用到sonogashira耦合上，预期得到一种高效，快速，环保的微波辅助合成芳基乙炔基中间体的方法。13-15
经过前期文献调研，初步设计研究方案。16-18以对溴苯乙腈为底物与三甲基乙炔基硅进行sonogashira耦合，尝试不同的反应条件，包括溶剂、催化剂、反应时间、碱等，同时尝试不同的反应时间、反应温度及微波功率，拟得到最优的反应条件，并进行底物适用性实验，尝试在该条件下不同底物的反应效率。
参考文献：
1.Jacubert, M.; Provot, O.; Peyrat, J.; Hamze, A.; Brion, J.; Brion, M. p-Toluenesulfonic acid-promoted selective functionalization of unsymmetrical arylalkynes: a regioselective access to various arylketones and heterocycles[J],Tetrahedron, 2010, 66, 3775;
2. Peixoto, D.; Begouin, A.; Queiroz, R. P. Synthesis of 2-(hetero)arylthieno[2,3-b] or [3,2-b]pyridines from 2,3-dihalopyridines, (hetero)arylalkynes, and Na2S. Further functionalizations[J], Tetrahedron 2012, 68,7082;
3. Zhang, H.; Jiang, L. Microwave-assisted solvent-free synthesis of imidazo[1,2-a]pyridines via a three-component reaction[J]. Tetrahedron Lett. 2015, 56, 2777;
4. Lingam, P. R.;Vinodkumar, R.; Mukkanti, K.; Thomas, A.; Gopalan, B. A simple approach to highly functionalized benzo[b]furans from phenols and aryl iodides via aryl propargyl ethers[J]. Tetrahedron Lett. 2008,49, 4260.
5. Ameriks, M. K.; Axe, F. U.; Bemnenek, S. D.; Edward, J. P.; Gu, Y.; Karlsson, L.;Randal, M.; Sun, S.; Thurmond, R. L.; Zhu, J. Pyrazole-based cathepsin S inhibitors with arylalkynes as P1 binding elements[J]. Bioorg. Med. Chem. Lett. 2009, 19, 6131.
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