开题报告内容：1.课题背景及意义苯并咪唑类衍生物有广泛生物活性，如：抗菌消炎、镇痛、抗肿瘤等，其中作为抗肿瘤药物有巨大的发展潜力。
以苯并咪唑为基本结构研发的抗肿瘤药物也有着多种类型：拓扑异构酶抑制剂、PARP抑制剂、 微管蛋白抑制剂、 CK2蛋白激酶抑制剂等[1-4]。
此外，2018年11月，有研究人员在Nature杂志上报道了一类作用于新靶点的苯并咪唑类衍生物，该结构作用于干扰素基因刺激因子(STING)[5]。
STING蛋白是一种内质网膜蛋白，cGAS-STING通路是天然免疫和病毒防御中重要的DNA传感机制。
当有异源dsDNA入侵时，dsDNA结合并激活cGAS，cGAS进一步催化ATP和GTP合成环鸟甘酸-腺苷酸。
STING蛋白初始锚定在内质网，cGAMP识别并激活STING蛋白后，结合配体的STING被转运到高尔基体。
配体结合前后STING蛋白的构象发生变化，构象将从原位构象转变为闭合构象，进而导致STING二聚体的多聚化，从而为丝氨酸-苏氨酸蛋白激酶（TBK1）提供可以识别并作用的位点，使STING蛋白的C末端残基（CTT）磷酸化，随后介导TBK1磷酸化IRF3，继而诱导干扰素的表达[6-8]。
本课题以此通路为靶点设计合成苯并咪唑类激动剂，以期改善已有先导化合物的药动学和药效学性质，获得活性更高、成药性质更好的抗肿瘤化合物。
2.文献综述 2.1 STING信号通路在肿瘤生长中的作用异源DNA的识别是进化上保守的免疫应答机制，在病理条件下，自身肿瘤坏死细胞也会被吞噬细胞吞噬，同时产生dsDNA（肿瘤基因组、线粒体或外源性来源），STING通路检测识别肿瘤源dsDNA并诱导干扰素和炎性细胞因子的表达，产生免疫应答[6]。
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