新型FFA1激动剂的设计合成及生物活性评估具体请看附件一、 研究背景2型糖尿病是由胰岛素抵抗或胰岛beta;细胞功能障碍引起的，会导致血脂异常、脂肪肝、肥胖和其他心血管并发症[1, 2]。
主要的2型糖尿病治疗药物通过刺激beta;细胞释放胰岛素和改善胰岛素抵抗的方法来降低血糖，但会产生低血糖、体重增加、血糖控制不足等问题[3]。
游离脂肪酸受体1（FFA1/GRP40）在beta;细胞中高度表达，并被长链游离脂肪酸激活，从而导致葡萄糖积累型胰岛素分泌增强，同时FFA1在组织中有限分布降低了其他组织发生不良反应的风险。
因此，FFA1成为已经开发抗2型糖尿病药物的有力靶点[4]。
二、 研究意义目前在临床阶段已经发现了一些候选药物如TAK-875, AMG-837和LY2881835[5, 6]。
其中，TAK-875被认为是该领域最有权威的候选药物。
在临床前研究中，TAK-875可促进胰岛素的释放，且不存在与内源性脂肪酸相关的脂肪毒性。
从I期到III期临床试验，TAK-875均表现出良好的药代动力学特性和显著的降糖作用，且耐受性良好。
尽管广泛报道了TAK-875的降糖作用，但在临床前和临床研究中均未发现其对脂质代谢的有益作用[7]。
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