毕业论文课题相关文献综述
文 献 综 述
一．概述
α-氨基膦酸酯类化合物作为膦酰化氨基酸的类似物具有抗植物病毒、抑制酶活性、抗肿瘤、除草、杀菌等多种重要的生物活性。近十年来,人们尝试着用不同的氨组分和不同的亚膦酸酯反应，合成了N端和P端为不同取代的α-氨基膦酸酯的衍生物，以寻找具有高生物活性的化合物。芳基吡唑席夫碱与亚磷酸二乙酯加成制备芳基吡唑氨基膦酸酯类衍生物。
二．α-氨基膦酸酯类衍生物的研究
(1)a-(5-四唑基) 氨基烃基膦酸酯的生物活性
12 个新的含四唑基的氨基烃基膦酸酯, 通过IR, 1H NMR, 31P NMR 和元素分析证实了它们的结构. 生物活性实验证明, 一些目标化合物具有良好的植物生长调节活性, 其中氯代苯甲醛和吲哚甲醛的Schiff 碱生成的氨基烃基膦酸酯的生长素活性更好.在80 年代中期, 四唑类化合物的优良生物活性已引起化学家的高度重视,化学家还发现, a-氨基烃基膦酸酯类化合物具有除草活性和植物生长调节活性,我们从5-氨基-1-H-1, 2, 3, 4-四唑出发与芳醛或杂环醛反应, 制备出12 个尚未见报道的Schiff 碱, 将其再与亚磷酸二乙酯加成, 合成出12 个新的含四唑基的a-氨基烃基膦酸酯.生物活性:对目标化合物进行了室内生物活性测试, 采用植物生理实验中常用的小麦芽鞘法测定生长素活性, 采用黄瓜子叶法测定细胞分裂素活性, 药液浓度均采用10 mgL, 具体测试方法如下:( 1) 小麦芽鞘法: 用小麦芽鞘在一定浓度( 10mgL) 的药液中,于黑暗中培养24h后,测量芽鞘长度,与原长度比较,以百分率计算出该样品作为生长素功能的扩大生长的效果.( 2) 黄瓜子叶法: 取已出芽的黄瓜子叶, 每个样品取10片, 置于一定浓度的药液中, 同时作空白对照, 将其立即置于连续光( 3000Lx) 下培养48 h, 然后测定每10 片子叶的鲜重, 计算促进率(或抑制率) ,其计算公式为:促进率(或抑制率)=[m(处理)-m(对照)]m(对照)100% .( 3)黄瓜子叶生根试验:将黄瓜种子置于暗室中发3d后, 取出已发芽的黄瓜子叶,在一定浓度的待测药液中,于25 的恒温箱内得到该药液的生根效果(以生根多少计算百分率).生物测试试验证明,含四唑环的氨基烃基膦酸酯具有较好的植物生长调节活性,尤其是一些化合物的生长素活性特别好,当膦酸酯中Ar为二氯代芳基或吲哚基时,其生长素活性接近常用的生长素品种吲哚乙酸,由于其原料价格低廉, 生产成本较低,具有进一步研究开发的良好前景.此外还可以看出此类-氨基烃基膦酸酯类化合物的细胞分裂素活性皆不明显。
(2) 5-氨基-3-氰基-1-(2,6-二氯-4-三氟甲基苯基)吡唑的研究
吡唑的概述及研究：吡唑类化合物是一类有着广泛用途的化合物。例如：P. L Sonthwick 在《杂环化学杂志》公布了制备4,6-二氨基-吡唑并[3,4-d]嘧啶类化合物的实验，希望能把它用作抗疟药物；美国专利US3760084 中则叙述了5-氨基-1-苯基吡唑对治疗温血动物炎症有效，该化合物在3 位上带有氢或低级烷基；日本专利昭叙述了制备4-氰硫基吡唑衍生物的制备方法并用作为杀菌剂；而英国梅-贝克公司的莱斯利罗伊哈顿则于1985 年发表了一系列取代的N-苯基吡唑化合物并发现它们具有杀节肢动物、植物线虫和蠕虫的活性，氟虫腈(Ⅰ)就是其中的佼佼者，它的结构式为：氟虫腈可通过在 5-氨基-3-氰基-1-(2,6-二氯-4-三氟甲基苯基)吡唑(Ⅱ)中引入CF3SO-得到。本文讨论化合物(Ⅱ)的制备方法。5-氨基-3-氰基-1-(2,6-二氯-4-三氟甲基苯基)吡唑简称吡唑。纯品为白色结晶固体，工业品为浅黄褐色固体，可溶于甲醇、乙醇、丙酮、二氯乙烷和乙酸乙酯。
（3）吡唑衍生物合成研究进展
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