喹唑啉酮衍生物的合成文献综述

 2021-10-13 19:55:50

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文 献 综 述1 前言喹唑啉酮是一种具有良好生物和药理活性的含氮化合物,近些年来,此类化合物在医药、农药等方面都有着较好的应用,对于人类健康和农业发展起到越来越大的作用。

一些天然生物碱含有喹唑啉酮结构,喹唑啉酮类生物碱是生物碱中的一大类,是一些中药成分的主要结构单元,如常山碱[1]。

喹唑啉酮类生物碱具有多重生物活性。

同时,喹唑啉酮也是精细化工和药物合成领域重要的中间体,如经氯化、氨化后的喹唑啉酮可以作为药物的基本结构。

喹唑啉酮衍生物可以和金属离子进行络合,可以作为金属离子受体,同时还可以借助其母核的杂环结构特点进行多点位修饰和结构改造,引入其他具有强识别功能的官能团,进而对金属离子进行识别。

喹唑啉酮衍生物的研究受到越来越多人的关注。

2 喹唑啉酮衍生物的应用2.1 在农药方面的应用国内外关于喹唑啉酮衍生物在农药方面有了很多的研究,已经发现许多杀菌剂、除草剂、杀虫剂等。

如Dow-Elanco公司开发杀螨剂Fenazaquin[2],2位骨架碳被硫代替后的灭草松(Bentazon)除草剂[2],先灵公司开发三唑类杀菌剂氟喹唑Fluquinconazole[3](见图1)。

图1 杀菌剂 Fig.1 Fluquinconazole2.2 在医药方面的应用喹唑啉酮衍生物在医药合成方面有了较多的应用。

研究表明,喹唑啉类化合物具有多重生物活性,主要表现在对表皮生长因子受体(EGFR)或其酪氨酸激酶(EGFR-TK)、血管内皮生长因子受体(VEGFR)、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)、神经生长因子受体(NGFR)及其他多个作用靶点的抑制活性,从而发挥抗癌、抗菌、抗病毒等多种药理作用[4-8]。

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