毕业论文课题相关文献综述
开题报告近年来含手性中心的药物、农药及其精细化学品,在日常生活和工农业生产中越来越受到人们的重视。
手性制药工业迅速发展壮大,单一对映体药物每年以20%以上速度增长。
手性胺是合成神经类药物、心血光药物、抗高血压药物、抗感染药物及疫苗等的重要中间体,目前,40%~50%的手性药物都是手性胺类化合物。
其中手性芳香胺可用于合成天然和非天然药物,同时也用作手性助剂和手性拆分剂。
转氨酶是5-磷酸吡哆醛为辅酶,催化氨基供体(氨基酸或胺)与氨基受体(酮酸或酮)之间氨基转移的一类酶,其作为生物催化剂制备手性芳香胺的方法主要包括不对称合成法和拆分法。
光学活性的1-苯乙胺,常用作马钱子碱、番木鳖碱等生物碱的手性拆分剂,同时也广泛用作不对称合成的手性原料,如合成光学活性酮咯酸衍生物等 [1]。
目前,用于制备手性芳香胺的方法主要有重结晶法、催化氢化法、化学拆分法、酶催化不对称合成法和酶动力学拆分法[2],其中酶制备手性芳香胺具有催化效率高、立体选择性强、反应条件温和、环境友好等特点,符合绿色合成的大趋势,因而成为当前研究的热点[3]。
用于制备手性芳香胺的酶主要为脂肪酶和转氨酶。
在光学活性胺的生物催化制备中,ω转氨酶 (ω-TA) 具有特殊的意义,因为它能够以100%的产率让原生立体酮从起始进行不对称合成[4]。
通过立体选择性的转氨基作用,以酮类化合物为原料生产手性胺,ω-转氨酶不对称合成手性胺及非天然氨基酸是目前生物加工过程的研究热点之一。
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