γ-氨基丁酸的PEG修饰文献综述

 2023-01-14 19:10:44

开题报告内容：（包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述，不少于2000字）

课题背景：

PEG修饰(PEG modification)又称为PEG化(PEGylation), 是二十世纪70年代后期逐渐发展起来的一项分子变构化学最重要的技术之一,目前已用于多种蛋白质药物或非蛋白质药物的修饰[1]，是用来解决或缓解蛋白和多肽在药物过程中存在的诸多问题的有效途径。PEG是由乙二醇单体聚合而成的线性高分子材料，分子组成为H O- CH2CH2(OCH2CH2O)nCH2CH2- OH。PEG 的分子量范围是 6KD 到 170KD。

PEG 分子末端有两个能被活化的-OH 基团，化学修饰时则多采用甲氧基聚乙二醇(m PEG)的衍生物为修饰剂。多数情况下PEG衍生物与蛋白质的共价结合是以蛋白质分子上的氨基作为修饰位点，这主要是因为氨基具有亲核性，并且大多存在于蛋白质分子的表面。PEG 无毒，具有良好生物相容性和血液相容性，其生物相容性已通过美国食品和药物管理局(FDA)认证。PEG与药物相连,能够增大药物的相对分子质量(Mr),减少肾消除,延长药物的半衰期,增大药物的水溶性,并且PEG链包裹在药物表面,能够遮蔽药物的抗原决定簇,降低药物的免疫原性。

gamma;-氨基丁酸(gamma-amino butyric acid，GABA)是一个四碳非蛋白氨基酸，它广泛存在于动物、植物和微生物中。gamma;-氨基丁酸由谷氨酸经存在于中枢及外周组织中的谷氨酸脱羧酶(glutamic aciddecarboxylase,GAD)催化脱羧而来。GABA是中枢神经系统中主要的抑制性神经递质,在神经系统中作为一种神经递质或神经调节物质,在非神经外周组织中作为一种激素或营养物质[7]。gamma;-氨基丁酸具有重要的生理功能，如调节血压、促使精神安定、促进脑部血流、增进脑活力、营养神经细胞、增加生长激素分泌、健肝利肾、预防肥胖、促进乙醇代谢（醒酒）、改善更年期综合症等多种功效[8]。

拟研究或解决的问题：

gamma;-氨基丁酸分子量小，在体内的分解速度快，通过PEG修饰的方法可以增加gamma;-氨基丁酸的分子量，使gamma;-氨基丁酸的性质更加稳定，在体内的半衰期增长，提高生物利用度。本实验通过用PEG修饰gamma;-氨基丁酸的氨基以提高其性质。

研究手段：

PEG可以修饰gamma;-氨基酸的氨基、羧基、羟基，本实验通过分别修饰氨基和羧基，然后进行分析修饰后的gamma;-氨基酸，选择最优的修饰基团。

一、PEG修饰gamma;-氨基酸的氨基

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