扁桃酸及其衍生物的合成文献综述-文献综述网

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文献综述 1.扁桃酸的概况1.1 扁桃酸的简介扁桃酸，又名苦杏仁酸、苯乙醇酸，学名α-羟基苯乙酸。

分子式：C8H8O3，分子量：152.14。

白色斜方片状结晶，露置遇光变色分解。

融点119℃以上，水溶解度1克/6.3毫升水，易溶于乙醚、乙醇。

[1][2]扁桃酸结构式　扁桃酸是重要的有机合成中间体, 可口服治疗尿道感染, 也可作为合成血管扩张药环扁桃酸酯及滴眼药羟基苄唑等的中间体。

同时, 由于扁桃酸为手性分子, 其具有旋光性的单体更是合成一些药物的中间体, 因此它在药物合成中有广泛的用途。

[3]1.2 扁桃酸的应用扁桃酸是一种手性分子, 其单一对映异构体在药效上存在较大差异, 因此各国对手性药物管理日益严格, 许多国家明确规定手性药物不能以消旋体形式上市。

同时, 光学活性的扁桃酸具有很好的生物分解性,是合成许多手性药物的重要中间体, 如R-扁桃酸用于头孢菌类系列抗生素羟苄四唑头孢菌素的侧链修饰剂, S-扁桃酸是合成用于治疗尿急、尿频和尿失禁药物S-奥昔布宁的前体原料。

手性扁桃酸还是一种重要的外消旋体拆分试剂。

高光学活性的扁桃酸目前国内仍然采用外消旋体拆分法, 但成本高, 限制了手性扁桃酸的广泛应用。

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